Бидоп
Фармакологическое действие
Бисопролол относится к блокаторам бета1-адренорецепторов селективного действия. Внутреннего симпатомиметического действия у активного компонента нет. Связываясь с адренорецепторами в миокарде типа бета1 и блокируя их лекарственное средство предупреждает стимуляцию катехоламиновыми молекулами синтеза цАМФ из аденозитрифосфата и снижает проникновение кальций-ионов во внутриклеточное пространство. Мембраностабилизирующая активность не обнаружена.
За свет воздействия с рецепторным аппаратом адреналина провоцирует ингибирование активности ренина, значительно понижает потребности миокардиальных клеток в кислородных молекулах. Препарат снижает количество сердечных сокращений, как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке.
Бидоп оказывает следующие эффекты: устраняет ишемию миокардиальной ткани, купирует приступы аритмии, снижает АД. Имеет отрицательное инотропное, дромотропное, батмотропное и хронотропное действие. На фоне терапии перпаратом Бидоп наблюдается угнетение проводимости миокарда и его возбудимости. При старте терапии ОПСС возрастает, затем через несколько дней снижается до нормы. Гипотензия при приеме таблеток Бидоп обусловлена снижением МОК, стимулированием симпатической системы периферического сосудистого русла, угнетением ренин-ангиотензиновой системы. Бисопролол провоцирует развитие гипотензивного эффекта через несколько дней после старта терапии. Стабильного терапевтического эффекта можно ожидать после месяца терапии.
Антиангинальное действие бисопролола реализовывается благодаря усилению устойчивости миокарда к гипоксии, уменьшения частоты миокардиальных сокращений, удлинения фазы диастолы со снижением сократительной способности миокарда. При применении препарата в дозах выше терапевтических наблюдается блокировка рецепторов адреналина типа бета2. При миокардиальной недостаточности возможно появление аномального увеличения потребности тканей сердца в кислороде на фоне повышения давления в фазу диастолы, а также усиленного растяжения волокон сердечной мышцы.
Препарат способен устранять факторы, провоцирующие возникновение аритмии (тахикардических приступов, усиленной активности симпатической регуляции, повышенной концентрации цАМФ, гипертензии). Благодаря этому исчезает риск спонтанного возбуждения в водителях ритма, происходит торможение проводимости через AV-узел. Бидоп оказывает незначительное воздействие на бета2 рецепторы, что обуславливает отсутствия влияния на поджелудочную железу, скелетную мускулатуру, бронхиальную ткань, артерии на периферии, ткани матки. Влияния на углеводный и натриевый обмен не отмечено. Атерогенная активность подобна пропранололу.
Показания к применению
Бидоп назначается при артериальной гипертензии эссенциального характера, а также при ИБС с профилактической целью для недопущения развития приступов стенокардии.
Способ применения
Бидоп употребляется перорально натощак. Доза должна приниматься однократно в утреннее время. Подбор дозировки происходит в индивидуальном порядке. Стандартное дозирование – 5 мг/сутки. При недостаточности терапевтического эффекта доза удваивается. Более 20 мг/сутки не назначается. При недостаточности почек, патологиях печени более 10 мг/сутки назначать не рекомендовано. Пожилым пациентам показаны стандартные дозировки.
Побочные действия
Применение лекарственного средства Бидоп может сопровождаться:
- астеническим синдромом;
- тошнотой;
- затруднением дыхания;
- аритмией;
- рвотными позывами;
- нарушением миокардиальной проводимости;
- учащением сердцебиения;
- тремором;
- кратковременной амнезией;
- кожным зудом;
- гипотензией;
- слабостью;
- головокружением;
- запором;
- миастенией;
- головной болью;
- диареей;
- нарушениями сна;
- сухостью слизистой рта;
- парестезиями;
- кошмарными сновидениями;
- ослаблением сократительной способности миокарда;
- ангиоспазмом с синдромом Рейно;
- депрессивными расстройствами;
- нарушением зрительного восприятия;
- бронхоспазмом;
- беспокойством;
- галлюцинаторными реакциями;
- гипергликемией (у пациентов с диабетом второго типа);
- ХСН;
- повышением активности АСТ;
- гипертриглицеридемией;
- артралгией;
- тромбоцитопенией;
- гиперемией кожных покровов;
- гипергидрозом;
- сухостью слизистой глаз;
- эпигастральной болью;
- конъюнктивитом;
- заложенностью носа;
- синусовой брадикардией;
- кожной сыпью;
- ларингоспазмом;
- желтухой;
- экзантемой;
- извращением вкусового восприятия;
- повышением активности АЛТ;
- блокадой миокарда;
- крапивницей;
- судорогами;
- появлением псориазоподобных высыпаний;
- гипогликемией (при диабете первого типа);
- снижением потенции;
- гепатитом;
- холестазом;
- нарушениями сознания;
- болью в спине;
- агранулоцитозом;
- ортостатической гипотензией;
- загрудинными болями;
- лейкопенией;
- гипотиреоидным состоянием;
- обострением у больных псориазом;
- затруднением дыхания;
- алопецией;
- гипербилирубинемией;
- ослаблением либидо.
Противопоказания
Бидоп не применяется при:
- кардиомегалии без недостаточности миокарда;
- шоковых состояниях;
- синоатриальной блокаде;
- недостаточности миокарда острого характера;
- брадикардии;
- коллаптоидных состояниях;
- отеке легких;
- гипотензии;
- гипотензии при инфаркте;
- кардиогенном шоке;
- феохромоцитоме;
- серьезной недостаточности периферического кровоснабжения;
- ХОБЛ (в т. ч. в анамнезе);
- гиперчувствительности к вспомогательным компонентам таблеток Бидоп;
- синдроме мальабсорбции простых сахаров;
- метаболическом ацидозе;
- декомпенсированной ХСН с необходимостью применения инотропного лечения;
- блокаде сердца второй, третьей степени (без наличия кардиостимулятора у пациента);
- показаниях в педиатрии;
- болезни Рейно;
- гиперчувствительности к β-адреноблокаторам;
- гиперчувствительности к бисопрололу;
- лактазной недостаточности;
- параллельной терапии ингибиторами МАО типа А;
- бронхиальной астме тяжелого характера.
Осторожность необходима при назначении таблеток Бидоп при:
- миастении;
- недостаточности печени;
- стенокардии Принцметала;
- депрессивных состояниях;
- сахарном диабете;
- AV-блокаде первой степени;
- показаниях у пожилых;
- недостаточности почек хронического характера;
- соблюдении строгой диеты;
- псориазе;
- аллергии;
- тиреотоксическом состоянии.
Форма выпуска
Бидоп выпускается в таблеточной форме двух дозировок. Фасовки для каждой дозировки:
- 14 табл./упаковка;
- 28 табл./упаковка;
- 56 табл./упаковка.
Условия хранения
Температура хранения таблеток Бидоп – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Место для хранения должно быть максимально удаленным от доступа детей.
Синонимы
Конкор, Бисопролол-OBL, Бисопрофар, Бисостад, Бисопролол-Тева, Тирез, Бисогамма, Бисопролола гемифумарат, Менопролол, Бикард, Бисокард, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Бисопровел, Бисопролол-Лугал, Бисопрол, Корбис, Коронал, Бисопролол-Прана, Арител, Биол, Бипрол, Бисомор, Бисопролол-ратиофарм, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Кординорм, Конкор Кор, Нипертен.
Смотрите также список аналогов препарата Бидоп.
Действующее вещество
Бисопролол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Бидоп.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
При начале терапии препаратом Бидоп необходимо измерять давление и фиксировать ЧСС ежедневно. Далее проводят контроль данных показателей 1 раз/несколько месяцев. Показано назначать ЭКГ и контроль сахара в крови (для диабетических пациентов) 1 раз/4 месяца. При приеме препарата пожилыми пациентами необходимо контролировать состояние почек 1 раз/4 месяца. Функции внешнего дыхания исследуют при наличии отягощенного анамнеза в отношении патологий бронхо-легочной системы.
Необходимо предупредить пациента о возможности развития брадикардии. Важно научить больного самому замерять ЧСС. Следует предупредить о важности обращения к врачу при падении ЧСС ниже 50 ударов/минута.
У каждого пятого пациента с ИБС наблюдается неэффективность препаратов-адреноблокаторов вследствие наличия атеросклероза коронарных сосудов тяжелого характера и нарушения субэндокардиального кровотока в результате повышенного объема левого желудочка в фазу диастолы.
При регулярном потреблении никотина наблюдается сниженная эффективность препарата Бидоп.
У пациентов с контактными линзами возможно появление неприятной офтальмологической симптоматики в результате снижения выработки жидкости слезными железами.
При феохромоцитоме возможно развитие гипертензии парадоксального характера. Применение таблеток Бидоп возможно только после проведения терапевтической альфа-адреноблокады.
Бидоп маскирует симптоматику тиреотоксического состояния. У пациентов с тиреотоксикозом отмена препарата может спровоцировать интенсификацию патологической симптоматики.
У диабетических пациентов бисопролол может вызывать маскировку тахикардии и ухудшать распознание симптомов гипогликемии.
Неправильное прекращение приема препарата является угрозой формирования инфарктных поражений миокарда, появлением аритмий тяжелого характера. Для отмены проводят постепенное снижение доз в течение 14 дней. Нельзя проводить резкую отмену бисопролола на фоне терапии клонидином.
Бисопролол необходимо отменить перед проведением клинических анализов на содержание катехоламиновых соединений, ВМК, титров АНА, норметанефрина. Лечение бисопрололом останавливают при развитии депрессивного состояния. Препарат отменяют или снижают дозировки при нарастании у пожилого пациента проявлений брадикардии, появлении бронхоспастического состояния, выраженной гипотензии, AV-блокады, симптоматики аритмии, нарушений работы почек, снижении функций печени. При необходимости проведения системной анестезии бисопролол отменяют за двое суток.
При терапии пациенток, которые кормят грудью, необходимо остановить лактацию.
На фоне приема бисопролола возможно развитие нежелательной симптоматики со стороны ЦНС, которая может стать препятствием к возможности управления транспортным средством, а также выполнению видов работ, сопряженных с опасностью.
Состав
1 таблетка Бидоп 5 содержит бисопролола (в форме гемифумарата) 5 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пигменты (РВ-22812, РВ-27215).
1 таблетка Бидоп 10 содержит бисопролола (в форме гемифумарата) 10 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пигменты (РВ-22812, РВ-27215).
Взаимодействие
Препарат, групповая принадлежность лекарственного средстваВозможный результат взаимодействия с бисопрололомОпиатыРазвитие опасной заторможенности на фоне потенцирования бисопрололом наркотического эффектаАминофиллинВзаимное ослабление эффективностиПрепараты-адреномиметикиУменьшение эффективности бисопрололаВерапамилВзаимное потенцирование эффектовАнтигипертензивные средстваПотенцирование эффективности антигипертензивных средствИнсулинУдлинение гипогликемического эффектаПрепараты наперстянкиПатологические изменения сердечного ритмаНикардипинРазвитие миокардиальной недостаточности застойного характераНикотинПотенцирование эффектов бисопрололаНПВСУменьшение антигипертензивной эффективности препарата БидопПропафенонПовышение эффективности бисопрололаФенитоинВыраженная кардиодепрессия, риск гипотензииЭкстракты аллергеновУвеличение риска анафилаксииОрганические нитратыРезкая гипотензияПрепараты для общей анестезииВыраженная кардиодепрессия, риск гипотензииТимолола малеатПотенцирование эффективности бисопрололаПроизводные ксантинаУменьшение эффективности бисопрололаРезерпинСильная заторможенность, опасность гипотензии, депрессивных расстройствИнсулинМаскировка симптомов гипогликемииЭстрогенсодержащие средстваОслабление гипотензивного эффектаМетилдопаСильная брадикардия, риск остановки сердца, блокады миокардаПероральные гипогликемические препаратыМаскировка симптомов гипогликемииГлюкокортикостероидыОслабление гипотензивного эффектаКлонидинЧрезмерное понижение АДКумариныУдлинение эффектов кумариновГидролазинЧрезмерное понижение АДНедеполяризующие миорелаксантыУдлинение эффектов недеполяризующих миорелаксантовАмиодаронСильная брадикардия, риск остановки сердца. Возможно развитие блокады миокардаАнтидепрессантыРиск угнетения ЦНСИнгибиторы МАОУсиление гипотензииНейролептикиУгнетение ЦНССедативные средстваУгнетение функций ЦНСНифедипинЗначительная гипотензияЭтанолсодержащие препаратыРиск угнетения ЦНСДиуретические препаратыРиск опасной гипотензииРифампицинУскоряет выведение бисопрололаСульфасалазинПовышение плазменной концентрации бисопрололаНимодипинРазвитие сердечной недостаточности, нарушения ритма сердцаРентгенконтрастные препараты с йодомРиск анафилаксии
Передозировка
Превышение терапевтических доз сопровождается:
- аритмией;
- гипогликемией;
- бронхоспазмом;
- AV-блокадой;
- судорогами;
- брадикардией выраженного характера;
- цианозом ладоней;
- гипотензией выраженного характера;
- затруднением дыхания;
- головокружением;
- желудочковой экстрасистолией;
- обморочными состояниями;
- ХСН.
Показано проведение мероприятий по очистке ЖКТ, прием сорбентов. Врач обязан назначить терапию, соответствующую появившейся симптоматике. AV-блокада купируется атропином или эпинефрином. Эффективна постановка кардиостимулятора. Желудочковую экстрасистолию купируют применением лидокаина. При гипотонии пациента помещают в положение, когда голова чуть ниже туловища. Плазмозамещающие р-ры показаны лишь при отсутствии симптоматики отека легких. Возможно введение допамина, эпинефрина, а также добутамина. При судорожном синдроме применяется диазепама. Бронхоспазм купируют ингаляционным применением бета2-адреномиметиков.
Беременность
Бисопролол отрицательно влияет на плод (нарушает сердечный ритм плода, провоцирует гипогликемию, вызывает задержку роста). Применение возможно по жизненным показаниям при условии отсутствия более безопасной альтернативы.
АТХ
C07AB07
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com