Бипролол
Фармакологическое действие
Бипролол – антигипертензивный лекарственный препарат. Бипролол содержит активный компонент бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. При применении терапевтических доз бисопролола не отмечается мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия. Бисопролол обладает некоторым антиангинальным действием – снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и артериального давления. Вследствие удлинения диастолы и уменьшения диастолического давления бисопролол улучшает снабжение миокарда кислородом.
Гипотензивное действие бисопролола реализуется за счет снижения секреции ренина почками, уменьшения сердечного выброса и влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительной терапии бисопрололом отмечается значительное снижение периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с сердечной недостаточностью при приеме бисопролола отмечается угнетение активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем.
Бипролол практически не влияет на бета2-адренорецепторы и метаболизм глюкозы.
После однократного применения терапевтическое действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
Активный компонент хорошо абсорбируется (независимо от приема пищи), биодоступность достигает 90%. Пик плазменной концентрации бисопролола отмечается спустя 1-3 часа после приема препарата. У бисопролола незначительно выражен эффект первого прохождения через печень. Порядка 50% принятой дозы метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Экскретируется бисопролол преимущественно почками, некоторая часть экскретируется кишечником. Период полувыведения активного компонента препарата Бипролол достигает 10-12 часов.
Показания к применению
Бипролол применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Бипролол может быть назначен в комплексной терапии пациентов с ишемической болезнью сердца и хронической сердечной недостаточностью.
Способ применения
Бипролол предназначен для перорального применения. Суточную дозу препарата, как правило, назначают на один прием. Бисопролол рекомендуется принимать утром, не разжевывая таблетку. В случае необходимости таблетки можно делить. При необходимости прекращения терапии бисопрололом отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Продолжительность терапии и дозы бисопролола определяет врач.
Рекомендованная суточная доза бисопролола составляет 5 мг.
Как правило, бисопролол назначают в начальной дозе 2,5-5 мг в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до 10 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза бисопролола составляет 20 мг.
Максимальная суточная доза бисопролола для пациентов с выраженными нарушениями функций почек или печени составляет 10 мг.
Побочные действия
При применении препарата Бипролол у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных бисопрололом:
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: нарушение сердечного ритма, чувство онемения конечностей, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), кардиалгия, одышка, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура и агранулоцитоз. Возможно также ухудшение состояния пациентов с перемежающей хромотой и другими нарушениями периферического кровотока.
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головная боль, астения, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспричинная тревога, парестезии. В отдельных случаях отмечались также галлюцинации, ночные кошмары, синкопе, снижение скорости психомоторных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: диспепсические явления, гастралгия, рвота, нарушения стула, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, нарушения слуха, шум в ушах, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, конъюнктивит.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, аллергический ринит, кашель, отек Квинке, обострение псориаза, анафилактический шок.
Другие: повышенная потливость, миастения, судороги, боль в суставах и мышцах, артропатия, импотенция, дизурия, изменение либидо, почечная колика, снижение толерантности к глюкозе и изменение массы тела. Кроме того, у пациентов может отмечаться увеличение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины, глюкозы, триглицеридов, фосфора и калия в плазме.
При резком прекращении приема бисопролола возможно развитие синдрома «отмены».
Бисопролол дает позитивный результат допинг-контроля.
Противопоказания
Бипролол не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к бисопрололу.
Таблетки Бипролол не следует назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и недостаточностью лактазы.
Бисопролол не применяют для терапии пациентов, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, синдромом слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокадой и брадикардией, а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.
Бипролол не используют для лечения пациентов с выраженными нарушениями периферического кровообращения, болезнью Рейно, тяжелой формой хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы, а также метаболическим ацидозом, псориазом (в том числе при указании на псориаз в анамнезе) и нелеченной феохромоцитомой.
Бипролол не назначают пациентам, получающим флоктафенин, сультоприд или ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В).
Бисопролол не применяют в педиатрической практике.
Бипролол с осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, стенокардией Принцметала, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также пациентам, которые придерживаются строгой диеты.
Пациенты со склонностью к бронхоспазму, депрессией, миастенией и тиреотоксикозом должны принимать препарат Бипролол с осторожностью.
Следует отменить препарат Бипролол не позднее, чем за 48 часов до проведения общего наркоза, а также тщательно следить за состоянием пациентов, получающих десенсибилизирующую специфическую иммунотерапию в период приема бисопролола.
В период терапии бисопрололом следует с осторожностью управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки Бипролол, расфасованные по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Условия хранения
Бипролол можно применять в течение 5 лет после выпуска при условии хранения препарата в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Бисопролол, Конкор, Коронал.
Смотрите также список аналогов препарата Бипролол.
Действующее вещество
Бисопролол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Бипролол.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка препарата Бипролол 5 содержит:
Бисопролола фумарата – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Бипролол 10 содержит:
Бисопролола фумарата – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
Взаимодействие
Отмечается потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола при сочетанном применении с блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, барбитуратами и ингибиторами моноаминоксидазы.
Возможно развитие негативного инотропного эффекта при сочетанном применении препарата Бипролол и противоаритмических лекарственных средств.
При одновременном применении бисопролола с парасимпатомиметическими средствами и сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.
Повышается риск развития гипогликемии при сочетанном применении бисопролола с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Отмечается повышение риска ишемии миокарда и аритмии при сочетанном применении средств для наркоза и препарата Бипролол.
Ненаркотические анальгетики при сочетанном применении снижают эффективность бисопролола.
При одновременном применении симпатомиметических средств и бисопролола отмечается снижение эффективности данных препаратов, а также возможно усиление симптомов перемежающей хромоты.
Возможно усиление выраженности нежелательных эффектов бисопролола при сочетанном применении с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными средствами.
Передозировка
При применении завышенных до препарата Бипролол у пациентов возможно развитие брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, бронхоспазма, сердечной недостаточности, а также судорог, потери сознания, гипогликемии и нарушений сердечного ритма (включая развитие атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени).
Специфического антидота нет. При приеме завышенной дозы препарата Бипролол показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств. При развитии брадикардии необходимо ввести пациенту атропин внутривенно. При чрезмерном снижении артериального давления показано применение сосудосуживающих препаратов и внутривенное введение глюкагона. В случае развития сердечной недостаточности применяют диуретические средства (внутривенно). Атриовентрикулярную блокаду, развившуюся вследствие передозировки бисопролола купируют орципреналином (внутривенно капельно), в случае необходимости проводят кардиостимуляцию. При развитии бронхоспазма показано применение бронхолитических препаратов, бета2-адреномиметиков или эуфиллина.
Если у пациента развилась гипогликемия, следует ввести раствор глюкозы внутривенно.
Лечение передозировки бисопролола следует проводить в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.
Проведение гемодиализа при передозировке бисопролола неэффективно.
Беременность
В период беременности препарат Бипролол не рекомендуется применять. Если врач считает назначение бисопролола в период беременности целесообразным (польза для матери выше потенциальных рисков), то дозу следует подбирать индивидуально. При приеме бисопролола в период беременности необходимо контролировать кровоток в плаценте и состояние ребенка сразу после рождения.
В период лактации применение бисопролола возможно только после отмены грудного вскармливания.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com