Феназид

Феназид – эффективное противотуберкулезное средство. Это первый комплексный препарат для лечения различных видов туберкулеза. Его активное действующее вещество включает гидразид изоникотиновой кислоты и двухвалентное железо. Феназид характеризуется высокой активностью по отношению ко всем изученным сегодня видам микробактерий туберкулеза. При этом, подавляя рост микробактерий туберкулеза, на другие микроорганизмы лекарство влияния не оказывает. Основа фармакологического действия Феназида – изменение молекулы изониазида при комплексообразовании с железом. За счет этого полярность молекулы значительно снижается, а, значит, препарат легче проникает в микробактерию туберкулеза. Это позволяет обеспечить химиотерапию туберкулеза – хелатный узел молекулы ГИНК (гидразид изоникотиновая кислота) блокируется железом и утрачивает способность взаимодействовать с активными центрами ферментов, содержащих металлы. При этом включенная в хелатный цикл комплекса первичная аминогруппа гидразина не позволяет взаимодействовать с N-ацетилтрансферазой. Именно это и делает Феназид малотоксичным препаратом – при его использовании не требуется, в зависимости от скорости ацетилирования, коррекции разовых/курсовых доз. В отличие от изониазида, метаболизм Феназида проходит путем окисления, а не ацетилирования. Поэтому токсичные метаболиты при этом не вырабатываются.  Всасывается Феназид медленно. Концентрации по максимуму препарата в крови фиксируются только через 5–6 часов. Период полувыведения – 7,2 часа.