Форадил
Фармакологическое действие
Форадил – бронходилатирующий препарат длительного действия. Форадил содержит активный компонент формотерола фумарат – избирательный агонист бета2-адренорецепторов. Форадил способствует расширению бронхов у пациентов с обратимой и необратимой обструкцией дыхательных путей.
Эффект препарата Форадил развивается в течение 1-3 минут и продолжается до 12 часов. В терапевтических дозах формотерола фумарат не оказывает клинически значимого влияния на сердце и сосуды.
Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечном слое бронхов и трахеи, препарат Форадил замедляет высвобождение лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Форадил оказывает некоторое противовоспалительное действие, в частности препятствует развитию отека и накоплению клеток воспаления.
Энантиомеры формотерола фумарата являются высокоселективными агонистами бета2-адренорецепторов, не было клинически установлено преимуществ применения одного из энантиомеров перед рацемической смесью формотерола (при этом один из энантиомеров (S,S-энантиомер) в 800-1000 раз активнее второго).
Форадил предотвращает развитие бронхоспазма, индуктированного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином или холодным воздухом.
Учитывая продолжительность терапевтического действия формотерола, препарат Форадил дает возможность контролировать бронхоспазм в течение суток (при применении дважды в день).
После однократного ингаляционного применения препарата Форадил пик концентрации активного вещества в плазме отмечался спустя 5 минут, а его уровни были пропорциональны введенной дозе. При продолжительном применении экскреция формотерола с мочой повышалась, как у здоровых добровольцев, так и у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (в течение 12 недель применения на 63-73% и 19-38% соответственно). Энантиомеры формотерола в равной степени кумулируют в организме.
Большая часть ингалируемой дозы проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Около 60-65% формотерола фумарата связывается с белками плазмы.
Метаболизируется формотерол путем прямой глюкуронизации, а также путем о-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Кроме того, есть и менее значимые пути метаболизма формотерола. В терапевтических дозах препарат Форадил не влияет на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Порядка 7-10% формотерола выводится почками в неизменном виде, остальная часть дозы экскретируется с мочой и калом в виде производных.
У здоровых добровольцев период полувыведения (конечный) формотерола (при ингаляционном введении 120 мкг формотерола) составляет около 10 часов.
При коррекции дозы по массе тела у мужчин и женщин не отличались показатели фармакокинетики формотерола.
У пациентов пожилого возраста и лиц с нарушенной функцией почек и печени фармакокинетический профиль формотерола фумарата не изучался.
Показания к применению
Форадил применяют в качестве дополнительной терапии для профилактики и лечения бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой (на фоне лечения ингаляционными глюкокортикостероидами).
Форадил применяют для профилактики бронхоспазма, индуктированного холодным воздухом, физическими нагрузками или вдыханием аллергенов (в качестве дополнительного средства при терапии ингаляционными глюкокортикостероидами).
Препарат Форадил назначают для профилактики и лечения нарушений проходимости бронхов пациентам с эмфиземой легких, хроническим бронхитом и хронической обструктивной болезнью легких (формотерол может применяться при обратимой или необратимой обструкции бронхов).
Способ применения
Форадил предназначен для ингаляционного применения. Дозу формотерола фумарата подбирают индивидуально, при этом следует использовать минимальную эффективную дозу. После достижения необходимого контроля над симптомами бронхиальной астмы рекомендуется постепенно снижать дозу формотерола фумарата. Подобную коррекцию дозы необходимо проводить под тщательным контролем врача и при наличии бронходилатирующих препаратов быстрого действия.
Форадил – порошок для ингаляций, который вводится при помощи специального устройства, входящего в комплект, Аэролайзера. Для правильного применения препарата при его назначении следует провести инструктаж пациента. Следует помнить, что капсулы можно использовать только с оригинальным устройством, а пероральный прием капсул запрещен. При разрушении желатиновой капсулы она частично может попасть в рот или горло, для снижения риска попадания желатина в дыхательные пути следует прокалывать капсулу не более 1 раза. Извлекать капсулу из упаковки следует непосредственно перед применением.
Применение Аэролайзера:
С устройства следует снять колпачок и, крепко удерживая его в руках, повернуть мундштук в направлении стрелки. В ячейку, которая находится в основании прибора, помещают капсулу и, поворачивая мундштук, закрывают Аэролайзер. Удерживая устройство вертикально, 1 раз нажимают до упора на голубые кнопки, которые находятся по бокам Аэролайзера, и отпускают их.
На полном выдохе мундштук обхватывают губами и делают полный вдох, при этом должен быть слышен характерный звук (дребезжащий) вращения капсулы. При отсутствии такого звука следует открыть устройство и проверить состояние капсулы, если капсула застряла в ячейке, её извлекают.
Если характерный звук слышен, необходимо максимально задержать дыхание, вынуть мундштук изо рта и сделать выдох. После этого устройство открывают и проверяют наличие порошка в капсуле, если порошок остался, необходимо снова сделать полный выдох, вставить мундштук в рот и сделать глубокий вдох (таким образом, весь порошок должен попасть в дыхательные пути для правильного дозирования).
После завершения ингаляции Аэролайзер открывают, пустую оболочку капсулы вынимают и закрывают мундштук и Аэролайзер колпачком. Мундштук и ячейку рекомендуется протирать сухой тканью для очищения от остатков порошка.
Дозирование препарата Форадил:
Продолжительность терапии и дозы формотерола фумарата определяет врач в зависимости от характера заболевания, переносимости и эффективности препарата, а также сопутствующих заболеваний.
Взрослым при бронхиальной астме рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Максимальная суточная доза, допустимая в лечении взрослых, составляет 48 мкг (4 капсулы Форадил).
Если при применении максимальной допустимой дозы формотерола фумарата не достигается полный контроль симптомов бронхиальной астмы следует пересмотреть схему лечения и провести дополнительную диагностику (недостаточный эффект может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы).
Форадил не предназначен для купирования острых приступов астмы. При обострении заболевания не рекомендуется начинать терапию препаратом Форадил или проводить коррекцию дозы формотерола фумарата.
Для профилактики бронхоспазма, который обусловлен действием аллергена или физической нагрузкой, за 15 минут до предполагаемого обострения необходимо провести ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула препарата Форадил).
Взрослым, у которых в анамнезе есть указания на тяжелый бронхоспазм, для профилактики может требоваться более высокая доза – 24 мкг формотерола фумарата.
Взрослым с хронической обструктивной болезнью легких рекомендуется назначать в качестве поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Детям старше 5 лет рекомендуется назначать не более 24 мкг формотерола фумарата в сутки (2 капсулы Форадил).
При бронхиальной астме в педиатрии рекомендуется назначать 12 мкг (2 капсула Форадил) дважды в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, обусловленного аллергеном или физической нагрузкой, за 15 минут до ожидаемого бронхоспазма проводят ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула Форадил).
Сопутствующая терапия:
У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил следует использовать только на фоне противовоспалительной терапии и в качестве дополнительного средства при недостаточной эффективности других препаратов, предназначенных для контроля бронхиальной астмы (например, глюкокортикостероидов).
Если ранее пациент не получал противовоспалительную терапию, её следует начинать одновременно с назначением препарата Форадил. В течение всего периода терапии препаратом Форадил необходимо проводить противовоспалительную терапию (даже при наличии положительной динамики).
Форадил не применяют для купирования острых приступов бронхиальной астмы (в таком случае рекомендуется использовать бета-адреномиметики короткого действия).
Побочные действия
Форадил в большинстве случаев неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях при применении формотерола фумарата отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение режима сна, чувство беспричинной тревоги, головная боль, тремор конечностей, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения.
На дыхательную систему: парадоксальный бронхоспазм, раздражение и сухость слизистой оболочки гортани и глотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема, крапивница, артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), ангионевротический отек.
Кроме того, при применении препарата Форадил у пациентов возможно развитие тошноты, миалгии и мышечных судорог.
При применении в клинической практике формотерола фумарата помимо описанных побочных эффектов у пациентов отмечалось развитие гипокалиемии, повышения уровня глюкозы в плазме крови и удлинение интервала Q-T.
По сравнению с плацебо при применении препарата Форадил отмечалось незначительное повышение частоты тяжелых приступов бронхиальной астмы, однако результаты данных исследований не дают возможности оценить данный показатель у различных групп пациентов.
При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо отменить препарат Форадил и провести соответствующую терапию.
Противопоказания
Форадил противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола фумарата или вспомогательных компонентов порошка.
В педиатрической практике Форадил применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, тяжелой степенью сердечной недостаточности, нарушениями сердечной проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду III степени) и сердечного ритма, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом и состояниями, при которых отмечается удлинение интервала Q-T (при доказанном или подозреваемом удлинении интервала Q-T).
С осторожностью Форадил назначают при тиреотоксикозе, сахарном диабете (Форадил можно назначать только при тщательном контроле уровня глюкозы, учитывая некоторый гипергликемический эффект формотерола фумарата).
Форадил необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым течением бронхиальной астмы (в связи с повышением у таких пациентов риска развития гипокалиемии на фоне терапии формотерола фумаратом).
Рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Форадил (учитывая возможность развития головокружения и снижения концентрации внимания при применении формотерола фумарата).
Форма выпуска
Порошок для ингаляций Форадил в капсулах, расфасованных по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковок в комплекте с устройством для проведения ингаляций (Аэролайзером).
Условия хранения
Форадил необходимо хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Форадил составляет 2 года.
Синонимы
Зафирон, Фортикс.
Смотрите также список аналогов препарата Форадил.
Действующее вещество
Формотерол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Форадил.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 капсула с порошком для ингаляций Форадил содержит:
Формотерола фумарата – 12,5 мкг;
Дополнительные вещества.
Взаимодействие
Форадил, как и прочие бета2-адреномиметики, необходимо с осторожностью применять одновременно с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы, а также другими лекарственными средствами, потенциально удлиняющими интервал Q-T. При сочетанном применении данных препаратов повышается риск развития желудочковой аритмии. Если избежать одновременного применения данных препаратов нельзя следует регулярно контролировать ЭКГ для своевременного выявления удлинения интервала Q-T.
При одновременном применении препарата Форадил с другими симпатомиметическими препаратами повышается риск развития нежелательных эффектов, характерных для этих препаратов.
Бета-адреноблокаторы при сочетанном применении снижают эффективность препарата Форадил, не рекомендуется одновременное применение данных препаратов (в том числе бета-адреноблокаторов в форме глазных капель).
Производные ксантина, диуретики и глюкокортикостероиды при сочетанном применении с препаратом Форадил повышают риск развития гипокалиемии (что может привести к развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды).
Передозировка
При применении завышенных доз препарата Форадил у пациентов можно ожидать развития симптомов, характерных для передозировки бета2-адреномиметиков, включая рвоту, тошноту, тремор конечностей, головную боль, ощущение сердцебиения, сонливость, тахикардию, желудочковые аритмии, гипергликемию, метаболический ацидоз и гипокалиемию.
При передозировке препарата Форадил показано проведение поддерживающей терапии. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение признаков передозировки. При тяжелой интоксикации препаратом Форадил пациента следует госпитализировать.
При передозировке формотерола фумарата может быть рассмотрен вариант применения кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Такая терапия может проводиться только по решению врача и под тщательным контролем медицинского персонала. Применение бета-адреноблокаторов может приводить к развитию бронхоспазма, следует следить за состоянием пациента.
Беременность
Безопасность формотерола фумарата в период беременности и грудного вскармливания не доказана. В период беременности Форадил применяют только по жизненным показаниям и под строгим контролем лечащего врача. Формотерол может оказывать токолитическое действие (расслаблять гладкую мускулатуру матки), вследствие чего при применении препарата Форадил на последних сроках беременности возможно замедление родового процесса.
В период лактации применение препарата Форадил строго противопоказано. Если исключить терапию формотерола фумаратом в период лактации нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудным молоком.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com