Итракон
Фармакологическое действие
Основное действующее вещество препарата Итракон – итраконазол, является производным триазола. Итраконазол оказывает активное действие против дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибков (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и других разновидностей этих групп микроорганизмов.
Экспериментальные исследования показали, что итраконазол тормозит образование эргостерола, являющегося важнейшим составляющим мембраны клеток грибов, поэтому снижение его продукции проявляется противогрибковым эффектом препарата.
Итраконазол наиболее биодоступен при приеме внутрь вскоре после употребления пищи с высокой калорийностью. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Выводится из плазмы крови двумя фазами в течение 1-1,5 суток. Постоянная концентрация в организме достигается при продолжительном приеме в течение одной-двух недель.
При приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки стабильная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,4 мг/мл, при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1,1 мг/мл и при приеме 200 мг 2 раза в сутки – 2,0 мг/мл. Итраконазол связывается белками плазмы крови на 99,8%.
Итраконазол накапливается в тканях, содержащих кератин, в 4 раза больше, чем в плазме крови. Выведение препарата из этих тканей зависит от скорости, с которой происходит регенерация эпидермиса.
Терапевтическая концентрация препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после завершения обычного курса лечения, который продолжается в течение 4 недель. В ногтевом кератине концентрация итраконазола определяется после 1 недели приема препарата и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания трехмесячного курса лечения. Выделения сальных и потовых желез кожи также содержат итраконазол, но в незначительных количествах.
Концентрация итраконазола во внутренних органах в 2-3 раза больше концентрации в плазме крови. Ткани влагалища содержат терапевтический уровень препарата в течение 2 дней после окончания трехдневного курса лечения. В печени происходит расщепление итраконазола, в результате которого образуется большое количество метаболитов. Препарат выводится с калом и мочой.
Показания к применению
Препарат Итракон показан к применению при микозах, вызванных дерматофитами и дрожжами, чувствительными к итраконазолу. В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.
В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.
Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.
Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.
Способ применения
Капсулы препарат принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.
При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.
При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.
При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.
При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.
При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.
При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.
В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.
При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.
Побочные действия
Чаще всего при приеме Итракона наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются появлением диспепсии, тошноты, боли в животе, метеоризма, запора. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.
Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.
Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.
Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.
Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.
Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.
Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.
Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при повышенной чувствительности к итраконазолу или вспомогательным веществам, входящим в его состав.
Противопоказано одновременное применение Итракона с препаратами, метаболизирующимися с участием фермента CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–Т. При одновременном применении возможно повышение уровня концентрации действующего вещества в плазме крови, что может привести к удлинению интервала Q–T с развитием желудочковой тахикардии.
Противопоказано одновременное использование Итракона с препаратами, метаболизированными с участием фермента CYP 3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.
Итракон не рекомендуется использовать пациентам, имеющим в анамнезе острую сердечную недостаточность или другие проявления желудочковой дисфункции сердца. Исключением являются состояния, угрожающие жизни больного или инфекции, устойчивые к терапии другими препаратами.
Форма выпуска
Итракон выпускается в желатиновых капсулах розового цвета с голубой крышечкой, содержащих сферические гранулы белого или кремового цвета. Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 6 капсул. В картонную коробку упаковано по 3 блистера.
Условия хранения
Итракон необходимо хранить в сухом, темном месте при температуре воздуха не более 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Итраконазол.
Смотрите также список аналогов препарата Итракон.
Действующее вещество
Итраконазол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Итракон.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Так как в состав Итракона входит сахар, его не рекомендуется использовать больным с сахарным диабетом.
Итраконазол плохо абсорбируется при сниженной кислотности желудочного сока. Поэтому, пациенты, принимающие антацидные препараты, должны принимать Итракон через два часа после приема антацидов. При ахлоргидрии на фоне гипоацидного гастрита или других заболеваний, Итракон рекомендуется принимать, запивая колой или другим подобным напитком.
В связи с особенностями фармакокинетики Итракон не показан к применению при развитии неотложных состояний, вызванных грибковой инфекцией.
При лечении Итраконом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции в течение всего курса лечения препаратом и по его окончанию, вплоть до наступления первой менструации.
При лечении системных, рецидивирующих микозов у больных СПИДом поддерживающая терапия Итраконом назначается индивидуально, с учетом особенностей течения заболевания у данного больного.
Отрицательный инотропный эффект итраконазола способствует развитию застойной сердечной недостаточности. Поэтому Итракон не рекомендуется пациентам с симптомами этого состояния или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе. Исключением являются те случаи, когда польза от приема препарата значительно выше потенциального риска его применения. При индивидуальном выборе преобладания риска и пользы необходимо особое внимание обращать на показания к применению препарата, дозирование, индивидуальную вероятность развития застойной сердечной недостаточности.
К факторам риска следует отнести заболевания сердца, особенно ИБС и клапанные поражения, тяжелую легочную патологию, в том числе ХОБЛ, почечную недостаточность или другую патологию с развитием отечного синдрома. Пациенты с названной патологией должны быть проинформированы о симптомах развития застойной сердечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно проводиться осторожно. На протяжении курса лечения необходимо наблюдение за состоянием пациента с целью своевременного выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. Появление симптомов во время проведения лечения Итраконом требует немедленной отмены препарата. Необходима осторожность при одновременном использовании итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
В редких случаях при применении Итракона возможно развитие токсического поражения печени, в том числе острой и фатальной печеночной недостаточности. Подобные побочные явления были выявлены у пациентов, страдающих заболеваниями печени и принимающих гепатотоксические препараты. В основном такие случаи наблюдаются в течение первого месяца лечения, особенно первые недели.
В связи с этим, при назначении Итракона, необходимо тщательное наблюдение за функцией печени. Помимо этого, пациента следует проинформировать о возможных нарушениях в самочувствии и обязательном обращении к врачу при появлении у него симптомов поражения печени – резком снижении аппетита, тошноты, часто переходящей в рвоту, появлении тупой боли или ощущения тяжести в правом подреберье, горечи во рту, повышенной слабости.
При появлении этих жалоб лечение Итраконом необходимо прекратить и исследовать печень лабораторными и инструментальными методами диагностики. При выявлении у пациента повышенного уровня печеночных ферментов, наличии острого заболевания печени или обострении хронического, а также печеночной недостаточности в анамнезе, Итракон рекомендуется не применять. Использование препарата возможно только в том случае, если предполагаемый результат лечения превышает возможное развитие осложнений со стороны печени. В этом случае необходимо тщательное наблюдение за работой печени на протяжении всего периода лечения.
У больных с циррозом печени и почечной недостаточностью биодоступность Итракона снижена, что требует индивидуальной коррекции дозы препарата.
При появлении симптомов нейропатии во время лечения Итраконом, прием препарата следует отменить.
В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у пациентов пожилого возраста незначительный, использовать препарат у данной возрастной категорией пациентов рекомендуется только в том случае, когда польза от его применения больше, чем возможный риск развития побочных действий.
Во время клинических исследований Итракона было выявлено, что наиболее частым побочным эффектом применения препарата является диарея. В результате этого расстройства в работе пищеварительной системы возможно снижение абсорбции, изменение микрофлоры кишечника, и создание условий для грибковой колонизации.
Перекрестная чувствительность между итраконазолом и противогрибковыми препаратами азолового ряда не выявлена. Однако, рекомендуется с особой осторожностью назначать препарат тем пациентам, у которых была выявлена гиперчувствительность к другим азоловым противогрибковым медикаментозным препаратам.
Применение итраконазола может сопровождаться временной или постоянной потерей слуха. Такие случаи наблюдались при одновременном использовании препарата с антиаритмическими препаратами, что является противопоказанием к использованию препарата. Как правило, после прекращения приема препарата слух восстанавливается, в ряде случаев у пациентов развивается необратимая утрата слуха.
Использование итраконазола в детском возрасте изучено недостаточно. Поэтому назначение препарата детям показано только в случае, если возможный результат лечения итраконазолом значительно превосходит потенциальный риск его использования.
Под действием препарата у ряда больных возможно появление побочных реакций со стороны нервной системы, в виде головокружения, зрительных нарушений и других симптомов. Поэтому во время проведения курса лечения препаратом не рекомендуется управление транспортным средством или проведение других работ, связанных с механизмами и с повышенной концентрацией внимания.
Состав
1 капсула Итракона содержит 100 мг итраконазола.
Дополнительные вещества, входящие в состав препарата – гипромелоза или гидропропилметилцеллюлоза, сахароза, желатин, красители азорубин (Е122) и желтый запад (Е110).
Взаимодействие
Одновременный прием интраконазола с препаратами рифампицин, рифабутин и фекнитоин сопровождается значительным снижением эффективности препарата за счет снижения его биодоступности. Поэтому одновременное использование Интракона с этими препаратами, индуцирующими ферменты системы цитохрома, не рекомендуется. Изучение взаимодействия интраконазола и других индукторов ферментов, к которым относятся карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводилось.
Ингибиторы фермента CYP 3А4увеличивают биодоступность итраконазола, так как этим ферментом происходит его расщепление. К этой группе относятся ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин и другие антибактериальные препараты.
Итраконазол угнетает обмен медикаментозных препаратов, расщепляемых ферментами типа цитохрома CYP 3А4. Усиление отрицательного инотропного эффекта, вызываемого итраконазолом, наблюдается при использовании блокаторов кальциевых канальцев, имеющих подобный эффект. В то же время итраконазол снижает метаболизм в организме блокаторов кальциевых канальцев. Поэтому осторожность требуется при необходимости одновременного применения итраконазола с блокаторами кальциевых канальцев.
Назначение ряда лекарственных препаратов требует контроля уровня их концентрации в плазме крове, а также наблюдения за их действием и развитием возможных симптомов побочных эффектов. Одновременное применение этих препаратов с итраконазолом требует необходимой коррекции дозы. К ним относятся нижеперечисленные лекарственные препараты:
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир, саквинавир);
-отдельные противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и метотрексат);
- блокаторы кальциевых канальцев (дигидропиридин и верапамил);
- отдельные иммуносупрессорные препараты (циклоспорин, такролимус, рапамицин);
- некоторые глюкокоритикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон
- некоторые сердечные гликозиды (дигоксин);
- другие препараты, относящиеся к разным фармацевтическим группам (карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид).
Итраконазол не взаимодействует с зидовудином и флувастатином, а также не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Проведение исследований in vitro показало, что при связывании с белками плазмы, итраконазол не взаимодействует с препаратами имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.
Передозировка
Данных о передозировке препарата нет. При развитии возможных симптомов случайной передозировки необходимо выполнять различные поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после употребления препарата внутрь следует зондовым или беззондовым способом промыть желудок, внутрь назначить таблетированный активированный уголь из расчета 1 таб на 10 кг массы тела. Итраконазол не выводят методом гемодиализа. Специфического антидота этого вещества не существует.
Беременность
В связи с тем, что опыт клинического применения Итракона у беременных незначительный, во время беременности использовать данный препарат рекомендуется только при наличии жизненных показаний.
Небольшое количество итраконазола может проникать в грудное молоко, поэтому кормление ребенка грудью во время лечения Итраконом следует прекратить или продолжать только в том случае, если риск препарата для ребенка значительно ниже, чем польза для матери.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com