Калчек

Калчек представляет собой лекарственный препарат, применяющийся при патологиях сердечно-сосудистой системы за счет наличия антиангинального, гипотензивного и вазодилатирующего фармакологических эффектов.   Фармакодинамика По групповой фармакологической принадлежности амлодипин (активное вещество препарата) относится к блокаторам кальциевых каналов. Тем самым Калчек нарушает переход ионов кальция сквозь мембраны клетки преимущественно в гладкой мускулатуре. Механизм антиангинального действия препарата обусловлен расширением коронарных и периферических сосудов, в результате чего: снижается степень ишемии сердечной мышцы, наблюдается уменьшение ОПСС, снижается постнагрузка на сердце, уменьшается степень гипоксии миокарда за счет увеличения поступления кислорода, снижается риск спазмирования коронарных артерий. Таким образом, применение препарата Калчек при стабильной стенокардии позволяет увеличить физическую выносливость пациента, снижает частоту приступов стенокардии и развития ишемии, тем самым снижая необходимость применения нитросодержащих ЛП.   Механизм гипотензивного действия заключается в вазодилатации гладких мышц сосудов. Препарат способствует продолжительному снижению уровня АД (достаточно 1 приема в сутки), при этом отмечается его дозозависимый характер.      Фармакокинетика Перорально принятый препарат имеет достаточный уровень абсорбции, который не зависит от приема пищи. Биодоступен в среднем на 64–80 %. Cmax наблюдается спустя 6–12 ч после приема внутрь. Медленная скорость всасывания препарата обеспечивает продолжительность его терапевтического действия. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы – приблизительно 95–98 %. Степень распределения препарата в тканях организма превышает таковую в жидкостях, о чем говорит уровень Vd , который составляет 21 л/кг. Способен проникать сквозь ГЭБ. Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных продуктов. Период полураспада препарата Калчек составляет в среднем 35–50 ч при однократном применении, при систематическом использовании составляет 45 ч. Экскреция препарата происходит в большей степени благодаря выделительной функции почек: приблизительно 60 % – в виде неактивных продуктов биотрансформации, 10 % – в первоначальном виде, – и только 5-я часть поступившего в организм вещества экскретируется через кишечник с желчью. Среднее значение общего клиренса препарата составляет около 7 мл/мин/кг.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   Геронтологическая группа пациентов У данной клинической группы больных наблюдается замедление Т1/2 до 65 ч, что обусловлено снижением скорости физиологических процессов в организме, однако указанные изменения не влияют на ход терапии и не требуют коррекции доз.   Гепатонарушения Замедление Т1/2 у больных данной клинической группы предполагает вероятность накопления препарата в организме при продолжительном терапевтическом курсе.   Нефронарушения Наличие у пациента нарушений в работе почек не изменяет фармакокинетику препарата. Гемодиализ с целью экстренного выведения препарата из организма неэффективен.