Амлодипин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
Код CAS
Характеристика
Производное дигидропиридина - антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Фармакология
Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60-65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Cmaxв крови достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется.
Применение
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Ограничения к применению
Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко - одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема.
Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие
Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза - 2,5-5 мг 1 раз в сутки, обычная доза - 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Акарбоза На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
- Амиодарон Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.
- Верапамил Усиливает (взаимно) эффекты; сочетанное применение нерационально.
- Глипизид На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
- Доксорубицин На фоне амлодипина может повышаться риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном применении необходим мониторинг функций сердца.
- Индометацин Индометацин, подавляя синтез простагландинов в почках и натрийурез, может снижать гипотензивный эффект.
- Нимодипин Усиливает (взаимно) эффекты. Сочетанное применение не рекомендуется, т.к. возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия.
- Октреотид Октреотид изменяет эффекты; может потребоваться коррекция дозы.
- Рисперидон Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.
- Тимолол Усиливает (взаимно) эффекты; возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия.
- Хинидин Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com