Коринфар

Коринфар – лекарственный препарат группы блокаторов кальциевых каналов, обладающий выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом. В состав препарата Коринфар входит активное вещество нифедипин – синтетическое производное дигидропиридина. Нифедипин представитель первого поколения селективных блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина. Механизм действия препарата связан с его способностью замедлять проникновение ионов кальция в клетки гладкомышечного слоя сосудов и сердца через медленные кальциевые каналы L-типа. Вследствие уменьшения концентрации ионов кальция в клетках миокарда и гладкомышечного слоя сосудов происходит снижение сократительной активности клеток сосудистой стенки, расширение периферических и коронарных сосудов. Препарат не оказывает влияния на стенки сосудов венозного русла, не изменяет преднагрузку, не вызывает развития ортостатической гипотензии. При различных заболеваниях, которые сопровождаются нарушением трансмембранного тока ионов кальция, в том числе артериальной гипертензии, препарат Коринфар способствует нормализации прохождения ионов кальция через медленные кальциевые каналы.

Эффективность препарата в терапии больных ишемической болезнью сердца основана также на его способности уменьшать потребность миокарда в кислороде за счет снижения механической работы сердца. Кроме того, вследствие расширения периферических сосудов снижается периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению микроциркуляции и снабжения миокарда кислородом.

Гипотензивное действие препарата осуществляется за счет расслабления периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления без изменения частоты сердечных сокращений. Для препарата характерно умеренное диуретическое действие с усилением выведения натрия, вследствие чего происходит уменьшение объема циркулирующей крови и общего периферического сосудистого сопротивления.

Кроме атиангинального и гипотензивного эффекта препарат обладает также выраженным органопротективным эффектом, в частности для препарата характерно кардиопротективное и нефропротективное действие. Кардиопротективный эффект препарата обусловлен одновременным снижением артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. При применении препарата у пациентов отмечается улучшение диастолической функции миокарда. Нефропротективный эффект препарата связан с устранением спазма почечных сосудов, улучшением почечного кровотока и повышением скорости клубочковой фильтрации.

Нифедипин способен угнетать агрегацию тромбоцитов, вследствие снижения синтеза проагрегантных простагландинов.

В ходе клинических исследований было обнаружено свойство нифедипина замедлять развитие атеросклеротических изменений в стенках сосудов.

При приеме внутрь нифедипин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После сублингвального приема препарата терапевтический эффект развивается в течение 5-15 минут, после перорального применения – в течение 10-30 минут. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 30-90 минут после приема препарата, действие препарата сохраняется в течение 4-6 часов. При однократном применении 2 таблеток препарата Коринфар терапевтическая концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 30 минут, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,6 часа, после чего концентрация препарата постепенно снижается.

При применении препарата Коринфар Ретард терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения, пик плазменной концентрации нифедипина отмечается спустя 2,4 часа, устойчивые равновесные концентрации препарата сохраняются в течение 6 часов. Терапевтическая концентрация нифедипина отмечается в плазме крови спустя 10 часов после приема препарата Коринфар Ретард. Спустя 24 часа после однократного применения препарата Коринфар Ретард плазменная концентрация нифедипина составляет около 2 нг/мл.

При применении препарата Коринфар УНО максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 часов, терапевтический эффект длится в течение 24 часов.

Биодоступность препарата составляет от 50 до 70% у разных пациентов, что связано с выраженным эффектом первого прохождения через печень, который обуславливает колебания значений концентрации активного вещества у некоторых пациентов. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).

Метаболизм препарата происходит в печени, преимущественно путем окисления и гидролизации. В результате метаболизма нифедипина образуются фармакологически неактивные соединения.

Выводится препарат преимущественно почками в виде фармакологически неактивных метаболитов, не более 1% препарата выводится почками в неизменном виде. Около 15-30% метаболитов выводятся с калом.

Период полувыведения препарата достигает 5-11 часов. Кумуляции препарата в организме не отмечается даже при длительном применении препарата в терапевтических дозах.

У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение периода полувыведения. В большинстве случаев пациентам с нарушением функции печени необходима коррекция дозы препарата Коринфар.

Препарат хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости организма, так, нифедипин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьер. Отмечена экскреция препарата в грудное молоко.

В связи с высокой степенью связи с белками плазмы нифедипин практически не выводится при проведении гемодиализа.