Кортизон
Фармакологическое действие
Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат. Оказывает влияние на белковый и углеводный обмен. Уменьшает общее количество белка в плазме, преимущественно глобулиновую фракцию, ввиду чего альбуминоглобулиновый коэффициент повышается. Усиливает процессы катаболизма (распада белка) в мышцах, в то же время способствует его синтезу из продуктов распада в печени и почках, т. е. вызывает торможение синтеза белка в одних тканях и ускоряет его образования в других. Контролирует процесс дезаминирования (расщепления) аминокислот в печени. Катаболическое и анаболическое (усиливающее) действие кортизона на синтез белка реализуется через его влияние на нуклеиновые кислоты. Катаболическим действием препарата объясняется обеднение организма белками и атрофия мышц (уменьшение массы и силы мышц), остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости) в результате рассасывания белковой части кости при избытке глюкокортикоидов (гормонов коры надпочечников, влияющих на углеводный и белковый обмен).
В механизме действия кортизона ацетата, как и других кортикостероидов, большое значение имеет снижение активности гексокиназы - фермента, участвующего в фосфорилировании глюкозы. Активируя глюкозо-6-фосфатазу, кортизон увеличивает поступление глюкозы из печени в кровяное русло, индуцирует (вызывает) синтез ключевого фермента глюконеогенеза (процесса образования глюкозы) - фосфоенолпируваткарбоксилазы и ускоряет синтез некоторых аминотрансфераз. Это ведет к повышению синтеза углеводов из аминокислот, образующихся при распаде белка, повышению содержания гликогена в печени и мышцах, снижению толерантности (переносимости) к глюкозе. Увеличивается всасывание углеводов в кишечнике и уменьшается их потребление мышцами.
Препарат вызывает распад лимфоидной и торможение синтеза соединительной ткани, ингибирует (подавляет) синтез гиалуронидазы, снижая, таким образом, проницаемость капилляров (мельчайших сосудов), подавляет аллергические реакции. Оказывает влияние на жировой обмен, задерживая мобилизацию жира, ускоряя синтез высших жирных кислот и, тем самым, триглицеридов. Способствует задержке натрия и усиленному выведению калия из организма.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) и другие коллагенозы (обшее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), бронхиальная астма, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающие с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермит (заболевания кожи, обусловленные нарушением функции центральной нервной системы), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие заболевания кожи, болезнь Аддисона (недостаточная функция надпочечников) и острая недостаточность коркового вещества надпочечников, гемолитическая анемия (повышенный распад эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), вирусный гепатит (воспаление ткани печени, вызванное вирусом), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), коллапс (резкое падение артериального давления) и шок различной природы (посттравматический, анафилактический /аллергический/, кардиогенный и др.).
Способ применения
Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии /взвеси твердых частиц препарата в жидкости/).
Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1-0,2 г в сутки (в 3-4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3-4 г.
Внутримышечно вводят по 0,025-0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с промежутками 8-12 ч.
Действие препарата после однократного приема внутрь продолжается 6-8 ч, после внутримышечного введения (в виде суспензии) - 8-12 ч.
При болезни Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортикостероном, одновременно вводят натрия хлорид. Обычно принимают по 0,0125-0,025 г в день (12,5-25,0 мг) кортизона, 0,001-0,005 г (1-5 мг) дезоксикортикостерона ацетата и 4-6-10 г натрия хлорида. Рекомендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой.
Высшие дозы кортизона ацетата для взрослых: разовая - 0,15 г, суточная - 0,3 г.
Детям кортизон назначают в меньших дозах; следует, однако, учитывать, что количество препарата должно соответствовать скорее тяжести заболевания, чем возрасту. Детям младшего возраста обычно назначают по 0,0125-0,025 г 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2 раза в день, потом дозу уменьшают до поддерживающей; детям школьного возраста - по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Принимают внутрь или вводят внутримышечно.
Кортизон, как и другие стероидные гормоны, должен применяться под врачебным наблюдением. Больных необходимо предварительно тщательно обследовать и в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела, артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови и состоянием психики.
Побочные действия
Кортизон чаше, чем другие глюкокортикостероидные препараты, вызывает побочные явления. При продолжительном лечении и применении больших доз (более 0,1 г в сутки) могут появиться ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), угри, нарушения менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), психические нарушения и др. Возможны изъязвления пищеварительного тракта, прободения нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или тонкого кишечника на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело). В связи с появлением более эффективных, лучше переносимых синтетических глюкокортикоидных препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.
Противопоказания
Гипертоническая болезнь с тяжелым течением (стойкий подъем артериального давления), сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга, беременность, недостаточность кровообращения IIIстадии, язвенная болезнь, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Форма выпуска
Таблетки по 0,025 и 0,05 г; суспензия во флаконах, содержащих по 10 мл
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Синонимы
Кортизон ацетат, Адрезон, Кортадрен, Кортелан, Кортизат, Кортистаб, Кортистал, Кортизил, Кортоген, Кортон, Инкортен, Ринкортен.
Действующее вещество
кортизона ацетат
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Кортизон.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
Прегнен-4-диол-17 a ,21-триона-3,11,20, 21-ацетат.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.
В 1 мл суспензии содержится 0,025 г кортизона ацетата
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com