1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву К
  4. Кортизон

Название на латинском

Cortisone

Химическое название

17,21-Дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион (в виде ацетата)

Химическая формула

C21H28O5

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E23.0 Гипопитуитаризм
  • E25 Адреногенитальные расстройства
  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников

Код CAS

53-06-5

Характеристика

Глюкокортикоид. Кортизона ацетат - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе, растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне. Молекулярная масса 402,49.

Фармакология

Фармакологическое действие- противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников. После в/м введения медленно всасывается. После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax в крови достигается через 1-2 ч, действие продолжается 6-8 ч.

Применение

По данным Госреестра: хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с минералокортикоидами.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии; повышение АД, гиперкоагуляция, тромбоз. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью, - задержка жидкости и Na+(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемич еских, гипотензивных и диуретиков.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза - 100-200 мг в 2 приема. При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей (обычно 25 мг/сут). Высшие дозы для взрослых: разовая - 150 мг, суточная - 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5-25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.

Меры предосторожности

В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу, во избежание развития синдрома отмены; чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.

У детей в период роста глюкокортикоиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением врача. У детей во время длительного лечения необходимо наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Год последней корректировки

2010

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). За младенцами, родившимися у матерей, принимавших кортикостероиды в период беременности, необходимо вести тщательное наблюдение (возможна гипофункция надпочечников).

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com