Легалон

Действующее вещество препарата Легалон получают из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Легалон тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Легалона обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Легалон стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК -полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.

Клинически действие Легалона проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Легалона достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается из ЖКТ (период полуабсорбции — 2.2 ч).

Препарат метаболизируется в печени путем деконъюгации, затем реабсорбируется и включается в энтеро-печеночную циркуляцию. В связи с этим концентрация препарата в плазме невысока.

Главный компонент силимарина — силибинин — выделяется преимущественно (80%) с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов.

Период полувыведения — 6.3 ч.

Препарат не кумулирует в организме. После многократного приема внутрь по 140 мг 3 раза в сут достигается стабильный уровень выделения с желчью.