Лескол

Лескол – эффективное гиполипидемическое средство, активный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Основной действующий компонент таблеток флувастатин выступает синтетическим гипохолестеринемическим средством. Он отвечает за превращение ГМГ-КоА в мевалонат, эффективно угнетая в печени синтез холестерина. Флувастатин является рацематом двух эритро-энантиомеров – один из них всегда обладает фармакологической активностью. Когда синтез холестерина уменьшается, количество его в клетках печени снижается, наблюдается компенсаторное увеличение активных к липопротеидам низкой плотности рецепторов. Увеличивается их захват гепатоцитами – как следствие снижается в плазме концентрация холестерина. Клинический эффект фиксируется уже через две недели, максимальная его выраженность наблюдается через месяц после начала терапии, при постоянном приеме сохраняется длительно. У людей, страдающих первичной смешанной дислипидемией по типу IIА и IIВ (классификация Фредриксона), при принятии Лескола в дозировке 80 мг в день в плазме снижается концентрация ТГ на 25 процентов. У людей с ИБС, сопровождающейся гиперхолестеринемией, доза 40 мг в сутки на протяжении 2,5 лет приема приводит к видимому замедлению прогрессирования атеросклероза коронарного. Использование таблеток Лескол при ИБС заметно снижает риск развития опасного первого сердечно-сосудистого события (сердечная внезапная смерть, необходимость срочной операции коронарного шунтирования/реваскуляризации, инфаркт миокарда). Риск возникновения инфаркта, кардиальной внезапной смерти при терапии снижается на 31 процент. Проведенные исследования показали, что препарат можно назначать детям старше 9 лет. Он не вызывает нарушений полового созревания, роста, развития. При приеме перорально флувастатин быстро полностью всасывается (уровень 60–90 процентов). При этом одновременный прием пищи замедляет этот процесс незначительно. Биодоступность лекарства – 24 процента. С белками плазмы связывается более 98 процентов флувастатина. От концентрации флувастатина, содержания в плазме варфарина, кислоты салициловой, глибурида степень связывания в данном случае не зависит. Метаболизируется флувастатин, главным образом, в печени. Выводится на 93 процента через кишечник, остальные 6 процентов – почками. Причем доля неизмененного флувастатина 2 процента. От пола/возраста пациента плазменная концентрация не зависит. Однако в некоторых случаях был отмечен более выраженный эффект от использования таблеток у женщин, пожилых людей. Высокая степень пресистемного метаболизма увеличивает вероятность кумуляции флувастатина у страдающих печеночной недостаточностью больных.