1. Главная
  2. Препараты
  3. Небидо
Действующие вещества Небидо

Фармакологическое действие

Небидо содержит вещество, являющееся сложным эфиром, производным природного тестостерона. Тестостерона ундеканоат преобразуется в тестостерон после отщепления боковой цепи молекулы.

Эндогенный тестостерон один из основных андрогенов в организме, продуцирующийся корой надпочечников и яичками (причём синтез вещества в яичках значительно превышает таковой в коре надпочечников).

Формирование мужских половых признаков регулируется тестостероном во время развития плода, в раннем детстве и подростковом возрасте. У взрослых тестостерон способствует поддержанию мужского фенотипа и регулирует андрогензависимые процессы (в том числе сперматогенез).

Тестостерон влияет не только на репродуктивную систему, но и на почки, печень, кости и мышцы, кожу, а также костный мозг и нервную систему.

Состояние со сниженным уровнем тестостерона в сыворотке крови у мужчин называется гипогонадизмом и может сопровождаться снижением либидо, нарушениями эректильной функции, депрессией, утомляемостью, регрессом и недоразвитием вторичных характерных половых признаков. При гипогонадизме увеличивается риск остеопороза у мужчин. В таких случаях введение препаратов тестостерона способствует нормализации уровня данного гормона и уменьшению выраженности симптомов гипогонадизма.

Тестостерон имеет несколько основных эффектов в зависимости от органа-мишени:

- андрогенное действие (органы-мишени: придаток яичка, простата, семенные пузырьки);

- протеино-анаболическое действие (органы-мишени: печень, кроветворная система, почки, кости и мышцы).

В некоторых тканях действие тестостерона реализуется после метаболизма до эстрадиола (органы-мишени: гипофиз, мозг, жировая и костная ткань, тестикулярные клетки Лейдига).

Небидо при гипогонадизме изменяет соотношение жировой и мышечной ткани в пользу безжировой массы тела, увеличивает физическую силу, предупреждает развитие остеопороза, нормализует половую функцию и оказывает положительное психотропное влияние.

Небидо – препарат в форме депо, после внутримышечного введения тестостерон постепенно высвобождается в сыворотку крови, за счёт чего достигается поддержание постоянного уровня препарата.

Сывороточные эстеразы расщепляют активное соединение на тестостерон и ундекаиновую кислоту.

Увеличение концентрации тестостерона (в сравнении с базальным показателями) отмечается на 2 день после инъекции.

После однократной инъекции Небидо у мужчин с гипогонадизмом пики тестостерона отмечалось на 7 и 14 день.

Снижение уровня происходит с периодом полувыведения порядка 53 дней.

Около 98% циркулирующего тестостерона находится в связи с глобулинами и альбумином. Считается, что биологической активностью обладает только свободная фракция вещества.

Метаболизм тестостерона в препарате Небидо аналогичен таковому эндогенного тестостерона.

Около 90% дозы тестостерона выводит мочевыделительная система, порядка 6% кишечник.

Равновесные концентрации при продолжительной терапии (1000 мг с интервалами 10 недель) достигаются после 3-5 инъекции.

Показания к применению

Раствор Небидо эффективен в лечении мужчин с первичной и вторичной формой гипогонадизма, которая требует применения тестостерона.

Способ применения

Инъекции проводят внутримышечно, очень медленно, в асептических условиях. Перед введением следует убедиться, что кончик иглы не находится в полости сосуда.

Строго запрещено внутрисосудистое введение раствора Небидо.

Ход терапии определяется индивидуально на основании лабораторных показателей уровня тестостерона.

Как правило, 4 мл раствора вводят за одну инъекцию раз в 10-14 недель. Обычно такая схема позволяет поддерживать необходимый уровень андрогенов без кумуляции препарата.

Начало терапии и коррекции дозы:

Исходя из начального уровня тестостерона, первый интервал между введениями Небидо может сокращаться вплоть до 6 недель. При такой схеме лечения равновесные концентрации тестостерона достигаются быстро, и дальнейшие интервалы увеличиваются до рекомендованных значений (10-14 недель).

Перед каждой очередной инъекцией следует измерять уровень тестостерона. В случаях, когда он ниже нормы может быть рекомендовано сокращение интервалов между инъекциями (минимальный допустимый интервал – 6 недель). При высоком уровне андрогенов перед плановой инъекцией интервал может быть увеличен.

На фоне терапии регулярные обследования предстательной железы являются обязательными. При продолжительном лечении также следует контролировать показатели гематокрита и гемоглобина.

Побочные действия

Среди побочных эффектов, которые появлялись на фоне терапии Небидо, наиболее частыми являлись болезненность в месте инъекции и акне.

Прочие нежелательные эффекты, которые регистрировались в ходе клинических исследований, рассортированы по системам:

- ЖКТ и обмен веществ: повышение аппетита, набор веса, повышение уровней холестерина, гликолизированного гемоглобина и триглицеридов, рвота.

- ЦНС: эмоциональная лабильность, изменения режима сна, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность и беспокойство. Также не исключены головная боль, тремор конечностей и мигрень.

- Гепатобилиарная система: изменение показателей печеночных проб, повышенная активность аспартатаминотрансферазы.

- Дыхательная система: храп, кашель, бронхит, синусит, дисфония.

- Сосуды и сердце: лабильность артериального давления, чувство жара, покраснение лица, вертиго.

- Система крови: повышение уровней гемоглобина, эритроцитов и гематокрита, полицитемия.

- Кожа: алопеция, эритематозная, папулезная и везикулезная сыпь, сухость и шелушение кожи, зуд, потливость, гипергидроз.

- Мочевыделительная система: задержка и уменьшение объема мочи, ноктурия, дизурия.

- Молочные железы: болезненность молочных желез, гинекомастия, индурация молочной железы.

- Репродуктивная система: повышенный уровень простат-специфического антигена, доброкачественная гиперплазия простаты, патологические изменения, выявляемые при обследовании простаты, внутриэпителиальная неоплазия простаты, простатит, изменения либидо, индурация простаты, боль в яичках, увеличенный уровень свободного и связанного тестостерона и эстрадиола.

- Мышцы и суставы: судороги, боль и напряженность в мышцах, боль в конечностях, повышенный уровень креатининфосфокиназы, ригидность мышц.

Также возможно появление реакций аллергического типа.

При неправильном введении раствора (введении в просвет сосуда) существует риск развития микроэмболии сосудов легких, которая может сопровождаться диспноэ, кашлем, общей слабостью, вертиго, гипергидрозом, болью в груди и потерей сознания. Как правило, данная реакция обратима и развивается сразу после проведения инъекции.

В редких случаях регистрировалось учащение эрекции, развитие желтухи, ночного апноэ (усиление уже существующего синдрома ночного апноэ), себореи и агрессивности на фоне терапии средствами, содержащими тестостерон.

Высокие дозы тестостерона могут стать причиной обратимого угнетения сперматогенеза, уменьшения размера яичек, развития приапизма и отеков (при применении препарата Небидо данные эффекты не регистрировались).

В единичных случаях на фоне терапии андрогенами развивалась опухоль (злокачественная или доброкачественная) печени, которая может стать причиной потенциально фатального внутрибрюшинного кровотечения. При появлении боли в животе необходимо срочно обратиться к врачу.

Риск развития гиперплазии простаты выше у пожилых пациентов, получающих высокие дозы тестостерона.

Противопоказания

Раствор Небидо запрещено применять у женщин.

Строгие противопоказания к терапии препаратом Небидо:

- Непереносимость веществ в составе раствора.

- Карцинома (андрогензависимая) предстательной и молочной железы.

- Повышенный уровень кальция в плазме на фоне онкологических патологий.

- Новообразования печени в личном анамнезе или в настоящее время.

- Несовершеннолетие пациента (применение препаратов тестостерона у несовершеннолетних мальчиков приводило к преждевременному созреванию костной ткани и закрытию зоны роста эпифиза, что могло сказаться на конечном росте пациента).

Перед началом терапии необходимо исключить наличие карциномы предстательной железы.

Пациентам, склонным к отекам, следует назначать Небидо с осторожностью.

Запрещено использовать андрогены для усиления развития мышц и физических способностей.

Форма выпуска

Масляный раствор Небидо в ампулах из стекла по 4 мл.

В пачке 1 ампула.

Условия хранения

После изготовления Небидо можно хранить 5 лет.

Требования к помещениях, где хранят препарат:

- Температура воздуха – 15-25 градусов Цельсия.

- Отсутствие доступа детей.

Действующее вещество

тестостерона ундеканоат

Состав

Препарат Небидо содержит ундеканоата тестостерона 250 мг/мл.

В растворе, содержащемся в 1 ампуле ундеканоата тестостерона 1000 мг.

Вспомогательные компоненты раствора: масло касторовое рафинированное, бензилбензоат.

Взаимодействие

Тестостерон может повышать сывороточный уровень оксифенобутазона и антикоагулянтов для перорального приема.

Эффективность инсулина и гипогликемических веществ может изменяться на фоне применения Небидо.

Клиренс тестостерона может увеличиваться на фоне приема барбитуратов и прочих индукторов микросомальных ферментов.

Раствор Небидо запрещено смешивать в одном шприце с другими веществами.

Передозировка

Передозировка тестостерона может требовать прекращения терапии или коррекции последующих доз препарата.

АТХ

G03BA03

Описание препарата 'Небидо' на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com