Оргил

Препарат представляет собой противопротозойное и антибактериальное ДНК-тропное средство. Оргил содержит активное вещество орнидазол, производное 5-нитроимидазола. Оргил обладает бактерицидным эффектом относительно широкого спектра простейших микроорганизмов, а также некоторых анаэробных бактерий. Непосредственно орнидазол не оказывает влияния на клетки и ткани, однако, после его проникновения внутрь клетки микроорганизма, за счет присутствия в ней специфических ферментов, происходит восстановление нитрогруппы и образование активных метаболитов. Восстановленная нитрогруппа путем взаимодействия с дезоксирибонуклеиновыми кислотами приводит к изменениям в процессах её редупликации и, в конечном итоге, вызывает деградацию ДНК. Восстановленная молекула орнидазола обладает токсическими свойствами в отношении клеток микроорганизмов и способна вызывать нарушения клеточного дыхания. Препарат характеризуется быстрым, дозозависимым бактерицидным эффектом в отношении таких микроорганизмов:

Анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasons, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides caccae, Bacteroides uniformis), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (включая Clostridium difficile), Peptococcus, Peptostreptococcus.

Простейшие, в том числе Trichomonas spp. (включая Trichomonas vaginalis), Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Lamblia intestinalis), Balantidium coli.

Орнидазол также эффективен in vitro относительно некоторых штаммов Leishmania spp.

К действию препарата устойчивы Propionibacterium, Actinomyctes и штаммы с приобретенной резистентностью к производным 5-нитроимидазолов, в том числе штаммы, резистентные к метронидазолу и тинидазолу. При повторных применениях препаратов группы 5-нитроимидазолов микроорганизмы способны вырабатывать резистентность к действию этой группы лекарственных средств. Приобретенная резистентность бактерий к орнидазолу обусловлена снижением активности и общего количества нитроредуктаз в клетках микроорганизмов. Вследствие этого снижаются цитотоксические и бактерицидные эффекты орнидазола. Стоит отметить, что резистентность к орнидазолу у простейших развивается реже, чем у анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

После перорального применения препарата орнидазол хорошо абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 часов после перорального применения препарата Оргил. Степень связи с белками плазмы низкая (около 13%). Препарат в высоких концентрациях определяется во всех тканях и биологических жидкостях организма, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью и в некоторой степени почками. Период полувыведения составляет 13 часов.