Оспексин

Цефалоспориновый антибиотик первого поколения. Оспексин содержит активное вещество – цефалексин – полусинтетическое производное 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Цефалексин используется только для перорального применения. Препарат оказывает бактерицидное действие на широкий спектр грамположительных микроорганизмов, кроме того, препарат эффективен при инфекциях, вызванных некоторыми грамотрицательными микроорганизмами. Оспексин устойчив к действию бета-лактамаз, поэтому может быть использован при инфекциях, которые спровоцированы микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы. Как и другие антибиотики цефалоспоринового ряда препарат нарушает синтез специфического биополимера – пептидогликана. Путем блокирования пенициллинсвязывающих белков, которые играют роль ферментов в процессе синтеза пептидогликана, цефалексин приводит к изменению структуры клеточной мембраны, нарушает её целостность и приводит к гибели клетки микроорганизма. Цефалексин малотоксичен для человека и других млекопитающих, так как в клетках их организма отсутствуют пенициллинсвязывающие белки и пептидогликан.

Препарат высокоэффективен относительно широкого спектра грамположительных микроорганизмов, в том числе относительно штаммов Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenеs, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus mitis, Corynobacterium diphteriae, Bacillus subtilis, Bacterioides melaninogenicus.

Препарат менее активен относительно грамотрицательных бактерий и обладает выраженным терапевтическим эффектом только при инфекциях, вызванных Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumonia и Treponema pallidum.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в кишечнике, скорость абсорбции препарата не зависит от приема пищи. Оспексин обладает высокой (около 90%) биодоступностью. Максимальная концентрация цефалексина в плазме крови отмечается через 1-1,5 часа после приема. Степень связи с белками плазмы низкая (около 10-15%). Препарат создает высокие концентрации в тканях и жидкостях организма, включая синовиальную и внутриглазную жидкость, высокие концентрации препарата отмечаются в перикардиальных и плевральных оболочках. При отсутствии воспалительного процесса плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через гематоплацентарный барьер, в небольшом количестве определяется в околоплодных водах и грудном молоке. Период полувыведения около 1 часа. Выводится цефалексин преимущественно почками в неизменном виде. У пациентов с нарушением функции почек выведение препарата замедленно и отмечается повышение концентрации цефалексина в плазме крови. Гемодиализ умеренно снижает концентрацию цефалексина в крови, препарат хорошо выводится при помощи перитонеального диализа.