Симвастатин
Фармакологическое действие
Симвастатин – лекарственный препарат группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, обладающий гиполипидемическим действием. Симвастатин – вещество, получаемое путем синтеза из продуктов ферментации Aspergillus terreus, в организме симвастатин метаболизируется с образованием фармакологически активного производного. Препарат угнетает активность 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазы – фермента, принимающего участие в начальной реакции преобразования ГМГ-КоА в мевалонат. Данная реакция является начальным этапом синтеза холестерина, таким образом, симвастатин, угнетая синтез мевалоната способствует снижению уровня потенциально токсичных стеролов в организме.
ГМГ-КоА метаболизируется до ацетил-КоА – вещества, принимающего участие в ряде биохимических процессов в организме.
При приеме симвастатина отмечается снижение плазменного содержания липопротеидов низкой и очень низкой плотности, аполипопротеина В, триглицеридов и общего холестерина (в том числе у пациентов со смешанной гиперлипидемией, семейной гетерозиготной и несемейной формой гиперхолестеринемии).
Отмечается некоторое повышение липопротеидов высокой плотности при приеме симвастатина. Кроме того, при приеме препарата уменьшается соотношение общего холестерина и липопротеидов высокой плотности, а также липопротеидов низкой плотности и липопротеидов высокой плотности.
Терапевтический эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения, максимальный эффект – в течение 4-6 недель. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к уровню, который был до начала лечения.
Симвастатин хорошо абсорбируется в кишечнике, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1,3-2,4 часов. В течение 12 часов уровень симвастатина в плазме снижается на 90%. Порядка 95% симвастатина связывается с белками плазмы.
В процессе первого прохождения через печень образуется активный метаболит симвастатина. Кроме того, при метаболизме симвастатина в печени образуется ряд других активных и неактивных веществ.
Период полувыведения метаболитов симвастатина достигает 1,9 часа.
Порядка 60% экскретируется кишечником, около 10-15% в неактивной форме выводится почками.
Показания к применению
Симвастатин предназначен для терапии пациентов с гиперхолестеринемией.
В частности препарат Симвастатин назначают пациентам с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией в качестве медикаментозной терапии в случае неэффективности других методов лечения (диеты и физических упражнений).
Симвастатин используют в лечении пациентов с гомозиготной наследственной формой гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям, а также при невозможности проведения мероприятий, направленных на снижение уровня липидов, например, афереза липопротеидов низкой плотности.
Симвастатин может применяться в качестве профилактического средства у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца для предупреждения развития сердечно-сосудистых осложнений.
Способ применения
Симвастатин предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется принимать вечером, не нарушая целостность оболочки. Суточную дозу, как правило, назначают на 1 прием. Перед началом приема симвастатина следует максимально скорректировать уровень липидов путем физических упражнений и диеты, препарат Симвастатин назначают только при неэффективности не медикаментозных методов. Продолжительность курса приема и дозы симвастатина определяет врач, учитывая исходный уровень холестерина и эффективность не медикаментозных методов.
Средняя суточная доза симвастатина составляет от 5 до 80 мг.
Коррекцию дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 4 недели после начала приема или очередного повышения дозы.
Максимальная доза (80 мг симвастатина в сутки), как правило, требуется пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.
При гиперхолестеринемии, как правило, назначают прием симвастатина в начальной дозе 10-20 мг в сутки. При необходимости значительного снижения холестерина липопротеидов низкой плотности (более чем на 45%) начальная доза может составлять 20-40 мг в сутки. Спустя 4 недели после начала терапии проводят контроль уровня холестерина и при необходимости повышают дозу симвастатина.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, как правило, назначают прием симвастатина в начальной дозе 40 мг в сутки. Возможно назначение симвастатина в суточной дозе 80 мг, которую следует делить на 3 приема: дважды по 20 мг и 40 мг вечером.
Для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом, как правило, назначают прием симвастатина в дозе 20-40 мг в сутки. Спустя 4 недели после начала терапии дозу симвастатина корректируют в зависимости от достигнутого эффекта.
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при показателях клиренса креатинина менее 30 мл/мин) следует корректировать дозу симвастатина. Дозы более 10 мг симвастатина в сутки следует назначать таким пациентам с осторожностью.
Пациентам с нарушениями функций щитовидной железы, а также некоторыми заболеваниями почек при увеличении уровня холестерина необходимо сначала проводить терапию основного заболевания, если повышенный уровень холестерина сохраняется, проводят гиполипидемическую терапию симвастатином.
Если доза симвастатина была пропущена, её следует принять как можно раньше, однако удваивать дозу не следует.
Побочные действия
При приеме препарата Симвастатин у пациентов возможно развитие таких нежелательных реакций:
Со стороны пищеварительного тракта: метеоризм, боль в эпигастральной и абдоминальной области, нарушения стула, панкреатит, рвота, повышение активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы и щелочной фосфокиназы. Кроме того, нельзя исключать развитие гепатита.
Со стороны органов чувств и нервной системы: снижение остроты зрения, изменение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, астенический синдром, головокружение, судороги, парестезии и периферическая нейропатия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миастения, миопатия. В редких случаях при приеме симвастатина отмечалось развитие рабдомиолиза.
Аллергические реакции: гиперемия кожного покрова, ревматическая полимиалгия, светочувствительность, васкулит, лихорадка, крапивница, волчаночноподобный синдром, дерматомиозит, отек Квинке.
Другие: артрит, повышение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, одышка, эозинофилия, алопеция, анемия, нарушения эрекции, острая почечная недостаточность.
В начале терапии, а также при повышении дозы симвастатина риск развития миопатии наиболее высок, при развитии боли в мышцах, вялости и мышечной слабости, которые сопровождаются повышением температуры тела и недомоганием, необходимо немедленно обратиться к врачу. Отмена препарата Симвастатин необходима как при диагностированной миопатии, так и при подозрении на миопатию. Для ранней диагностики миопатии рекомендуется регулярно контролировать уровень КФК, отмену препарата следует проводить при повышении уровня КФК более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы.
Возрастание КФК вследствие приема симвастатина следует учитывать при дифференциальной диагностике боли за грудиной.
В начале терапии возможно развитие переходящего повышения уровня печеночных ферментов. Рекомендуется контролировать уровень ферментов печени в течение всей терапии, при стойком и выраженном повышении уровня трансаминаз симвастатин отменяют.
Противопоказания
Симвастатин не назначают пациентам с указанием в анамнезе на явления гиперчувствительности к симвастатину, лекарственным средствам группы статинов или дополнительным компонентам таблеток.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Симвастатин не следует назначать пациентам с редкой формой непереносимости лактозы (в том числе недостаточностью лактазы, галактоземией и синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы).
Симвастатин не используют в терапии пациентов, страдающих миопатией, активной формой заболеваний печени, а также стойким повышением уровня трансаминаз в плазме крови.
Симвастатин не применяют в педиатрической практике.
Пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP3 A4, не назначают терапию симвастатином.
С осторожностью Симвастатин назначают пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, а также состояниями, которые повышают риск развития острой почечной недостаточности, в том числе артериальной гипотензией, тяжелыми формами инфекционных заболеваний, нарушениями метаболизма и эндокринной системы.
Симвастатин необходимо с осторожностью применять у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство, а также у пациентов, которые перенесли трансплантацию органов и получают терапию иммунодепрессантами.
Следует соблюдать осторожность при приеме симвастатина после травм.
Пациентам с эпилепсией, нарушением тонуса скелетных мышц и заболеваниями печени в анамнезе препарат Симвастатин назначают только под строгим контролем врача.
Препарат Симвастатин не показан для терапии пациентов с гипертриглицеридемией I, IV и V типа.
Пациентам с заболеваниями почек симвастатин можно применять только при условии постоянного контроля функции почек.
Симвастатин может вызывать развитие головокружения, поэтому управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами во время терапии препаратом следует с особой осторожностью.
Форма выпуска
Таблетки для перорального применения, покрытые пленочной оболочкой, Симвастатин, содержащие 10 мг, 20 мг или 40 мг активного вещества, по 14 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Симвастатин следует хранить в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Таблетки Симвастатин при соблюдении рекомендаций по хранению годны 3 года.
Синонимы
Авестатин, Вазилип, Вабадин, Симвагексал, Симвакол, Симвор, Зорстат, Симвалимит, Симло, Акталипид, Атеростат.
Смотрите также список аналогов препарата Симвастатин.
Действующее вещество
Симвастатин
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Симвастатин.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 10 содержит:
Симвастатина – 10 мг;
Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 20 содержит:
Симвастатина – 20 мг;
Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Симвастатин 40 содержит:
Симвастатина – 40 мг;
Вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат.
Взаимодействие
Симвастатин не назначают сочетано с ингибиторами CYP3 A4 в связи с повышением риска развития миопатии. Строго запрещено одновременное применение симвастатина с итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кетоконазолом, кларитромицином, эритромицином, нефазодоном и телитромицином. С осторожностью симвастатин назначают одновременно с циклоспорином, дилтиаземом, верапамилом и амиодароном (если избежать сочетанного применения данных препаратов нельзя, суточная доза симвастатина не должна превышать 20 мг).
Не следует употреблять грейпфрутовый сок во время терапии симвастатином (при употреблении более 1 литра сока отмечается выраженное угнетение CYP3 A4 и повышение плазменной концентрации симвастатина).
Следует с осторожностью применять препарат Симвастатин сочетано с кумариновыми антикоагулянтами (следует регулярно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта при необходимости).
Возможно повышение риска развития миопатии при сочетанном применении симвастатина с другими гиполипидемическими лекарственными средствами.
Симвастатин при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигоксина.
Отмечается снижение биодоступности симвастатина при сочетанном применении с колестирамином и колестиполом (следует соблюдать интервал не менее 4 часов между приемом данных лекарственных средств).
Симвастатин следует с осторожностью назначать сочетано с потенциально нефро- и гепатотоксичными препаратами.
При одновременном применении симвастатина с секвестрантами желчных кислот, препарат Симвастатин следует принимать за 2 часа или спустя 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Передозировка
При приеме высоких доз симвастатина, в том числе при хронической передозировке, отмечается повышение риска развития и усиление выраженности нежелательных эффектов, характерных для препарата. В тяжелых случаях возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и гиперкалиемии.
Специфического антидота нет. Необходимо контролировать состояние пациента, а также проводить мониторинг функции почек и печени, а также уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. При передозировке проводят мероприятия, направленные на уменьшение абсорбции симвастатина, в частности промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. В случае необходимости назначают терапию, направленную на устранение симптомов передозировки.
В случае развития миопатии с рабдомиолизом, а также при острой почечной недостаточности показана отмена препарата Симвастатин, назначение диуретических средств и инфузионное введение бикарбоната натрия. При развитии гиперкалиемии вводят внутривенно препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид), а также назначают инфузионное введение глюкозы с инсулином. При гиперкалиемии также могут быть назначены калиевые ионообменные сорбенты.
Для снижения плазменных концентраций симвастатина может быть назначен гемодиализ.
Беременность
В период беременности прием препарата Симвастатин противопоказан. Есть данные о развитии аномалий у детей, матери которых получали терапию симвастатином. Женщинам детородного возраста в период приема препарата Симвастатин следует использовать эффективные средства контрацепции.
Если в период терапии наступает беременность, следует немедленно отменить прием препарата и предупредить женщину о возможных осложнениях.
Нет данных о проникновении симвастатина в грудное молоко. Для предупреждения возможных рисков перед началом терапии симвастатином рекомендуется прекратить кормление грудью.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com