При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется - холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный - через 4-6 нед. Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил- и 6'-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Побочные действия

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты - производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Способ применения и дозы

Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5-10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

Меры предосторожности

Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Год последней корректировки

1999

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - X.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин На фоне симвастатина усиливается эффект варфарина.
Верапамил Верапамил может повышать риск развития миопатии.
Дигоксин На фоне симвастатина увеличивается (незначительно) уровень дигоксина в плазме.
Индинавира сульфат Индинавира сульфат замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Кетоконазол Кетоконазол замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Кларитромицин Кларитромицин снижает активность CYP450, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в крови и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза (сообщалось о нескольких случаях).
Миконазол Миконазол замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Нелфинавир Нелфинавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Никотиновая кислота Никотиновая кислота в высоких дозах повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Ритонавир Ритонавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Саквинавир Саквинавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Фенофибрат Фенофибрат повышает (взаимно) вероятность развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; при сочетанном назначении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Циклоспорин Циклоспорин замедляет биотрансформацию (конкурирует за цитохром Р450 зависимые монооксигеназы), может увеличивать плазменный уровень и повышать риск миопатии и рабдомиолиза; при комбинированной терапии доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Этанол На фоне симвастатина усиливается негативное влияние на печень; на время лечения следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Симвастатин

Симвастатин

Овенкор

Симвастол

Зокор

Симвор

Вабадин

Вазилип

Симгал

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com