Тарка
Фармакологическое действие
Тарка – комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженным антигипертензивным действием. В состав препарата Тарка входит верапамил и трандолаприл.
Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Под действием верапамила отмечается замедление тока ионов кальция сквозь медленные кальциевые каналы клеточных мембран клеток гладкомышечного слоя сосудов и миокарда. При применении верапамила у пациентов отмечается расширение периферических сосудов, вследствие чего снижается артериальное давление как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя. За счет уменьшения общего периферического сопротивления сосудов отмечается снижение потребности миокарда в кислороде.
Верапамил оказывает некоторое негативное инотропное действие, которое компенсируется снижением постнагрузки. У пациентов получающих верапамил не отмечается снижения сердечного индекса (исключение составляют пациенты с нарушением функции левого желудочка). Препарат не влияет на бета-адренорецепторы и не оказывает влияния на симпатическую регуляцию сердца.
Трандолаприл – лекарственное вещество группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, угнетающее плазменную ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению секреции альдостерона и уменьшению концентраций ангиотензина II в плазме крови.
Трандолаприл снижает вазопрессорную активность альдостерона и влияние ангиотензина II на сосуды. Трандолаприл может несколько повышать уровень калия в крови и усиливать выведение жидкости и натрия из организма.
Трандолаприл также способствует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. При применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента у пациентов отмечается снижение артериального давления в положении стоя и лежа, без развития компенсаторной тахикардии и значительного изменения сердечного выброса.
Трандолаприл несколько повышает почечный кровоток без изменения скорости клубочковой фильтрации.
Эффект трандолаприла развивается в течение 60 минут после перорального приема и длится минимум 24 часа. Препарат не влияет на циркадные ритмы артериального давления. Оптимальный контроль артериального давления при применении трандолаприла достигается на 2-4 неделе терапии и сохраняется в течение всего курса лечения. При прекращении терапии трандолаприлом не отмечалось развитие синдрома отмены.
В клинических исследованиях препарата Тарка было доказано, что эффект данного препарата превышает действие верапамила и трандолаприла, используемых в монотерапии.
Капсулы Тарка содержат трандолаприл в лекарственной форме с немедленным высвобождением и верапамила гидрохлорид в форме с пролонгированным высвобождением.
Средняя биодоступность верапамила составляет от 10 до 35% и не зависит от приема пищи. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных веществ. Пик плазменной концентрации верапамила достигается в течение 4 часов, его основного метаболита – 6 часов после приема.
Равновесные концентрации достигаются на 3-4 день терапии. Порядка 90% верапамила связывается с белками плазмы.
Период полувыведения верапамила достигает 8 часов. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и кишечником (менее 5 % выводится в неизменном виде почками).
Фармакокинетический профиль у пациентов с нарушениями функций почек аналогичен таковому у здоровых добровольцев. При декомпенсированных нарушениях функций печени показатели биодоступности и периода полувыведения верапамила могут увеличиваться.
Трандолаприл хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция достигает 30-60% независимо от приема пищи. В плазме гидролизуется до активного вещества – трандолаприлата. Пик плазменной концентрации трандолаприла достигается в течение 30 минут, трандолаприлата – 3-8 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность трандолаприлата составляет 13%, степень связи с белками плазмы порядка 80%. Равновесные концентрации трандолаприлата достигаются на 4 день терапии.
Период полувыведения трандолаприлата составляет от 15 до 23 часов, трандолаприла – порядка 1 часа.
Экскретируется трандолаприлат преимущественно кишечником и почками.
У пациентов с нарушениями функций почек и печени отмечается увеличение плазменных концентраций трандолаприлата. При компенсированном нарушении функций печени фармакокинетический профиль трандолаприла изменяется незначительно.
Показания к применению
Препарат Тарка применяют для терапии пациентов с эссенциальной гипертензией, которая требует комбинированного применения ингибитора ангиотензин-превращающего фермента и блокатора медленных кальциевых каналов. Препарат Тарка может быть назначен пациентам, которые получают верапамил и трандолаприл в отдельных препаратах.
Способ применения
Препарат Тарка предназначен для перорального применения. Капсулы следует глотать целиком, не нарушая целостность оболочки и запивая достаточным количеством питьевой воды. Суточную дозу препарата Тарка, как правило, назначают на один прием, рекомендуется принимать капсулы утром после приема пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Тарка определяет лечащий врач индивидуально.
Взрослым, как правило, рекомендуется прием 1 капсулы препарата Тарка в сутки.
Пациентам с нарушениями функций почек и некомпенсированным нарушением функций печени может потребоваться коррекция дозы препарата Тарка.
У пациентов пожилого возраста может отмечаться более выраженный эффект препарата Тарка, что может требовать коррекции дозы верапамила и трандолаприла.
Побочные действия
При применении препарата Тарка у пациентов возможно развитие нежелательных эффектов, характерных для верапамила и трандолаприла, в том числе:
Со стороны пищеварительной системы: запор, снижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, панкреатит, гепатит. Кроме того, возможно развитие холестаза и желтухи.
Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль, головокружение, депрессивные состояния, раздражительность, агрессивность, беспричинная тревога. Также возможно развитие сонливости или бессонницы, тремора конечностей, нарушений равновесия, синкопе, парестезий, острой циркуляторной недостаточности с потерей сознания, слабости и коллапса.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: приливы, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Кроме того, возможно развитие периферических отеков, сердечной недостаточности, остановки сердца, кровоизлияния в мозг, тахикардии и артериальной гипотензии (включая ортостатическую гипотензию).
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, астма, диспноэ, застойные явления в синусах, боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: повышения уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, повышенная потливость, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, псориаз, алопеция.
Другие: повышение уровня гамма-глобулинов, повышение уровня липидов в плазме крови, снижение остроты зрения. Кроме того, возможно развитие боли в мышцах и суставах, миастении, полиурии, поллакиурии, гинекомастии, нарушений эрекции и острой почечной недостаточности.
Кроме того, трандолаприл и верапамил могут приводить к развитию таких нежелательных эффектов, характерных для ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и фенилалкиламиновых блокаторов каналов кальция (о данных побочных эффектах не сообщалось во время клинических исследований препарата Тарка):
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: снижение гематокрита и гемоглобина, гемолитическая анемия (у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), аритмия, агранулоцитоз, инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия, транзиторные ишемические атаки, остановка синусового узла, тяжелая атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, нарушения сна, шум в ушах, нарушения координации, экстрапирамидные симптомы, прогрессирование мышечной дистрофии Дюшена, обострение миастении gravis.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения пищеварения, кишечная непроходимость, интестинальный отек, желтуха с холестазом, гингивальная гиперплазия.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме.
Со стороны репродуктивной системы: гиперпролактинемия, галакторея, эндометриоз, снижение либидо, нарушения эякуляции.
Аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз, эритромелалгия.
Противопоказания
Препарат Тарка не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью трандолаприла, верапамила, а также дополнительных компонентов капсул и других лекарственных веществ группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (в том числе пациентам с указанием в анамнезе на развитие ангионевротического отека при приеме ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента).
Тарка не используют для лечения пациентов с наследственным идиопатическим ангионевротическим отеком, кардиогенным шоком, острым инфарктом миокарда с осложнениями, а также синдромом слабости синусового узла или атриовентрикулярной блокадой II/III степени без искусственного водителя ритма.
Тарка не применяют для терапии пациентов, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, аритмией (включая фибрилляцию и трепетание предсердий) с наличием дополнительных проводящих путей (например, синдромом Вальфа-Паркинсона-Уайта) и брадикардией.
Не следует использовать препарат Тарка у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, тяжелым нарушением функций почек и дисфункцией левого желудочка.
В педиатрической практике препарат Тарка не применяют.
С осторожностью препарат Тарка назначают пациентам с аортальным стенозом, нарушениями функций почек и печени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, атриовентрикулярной блокадой I степени, а также состояниями, которые приводят к снижению объема циркулирующей жидкости (включая рвоту и диарею).
Тарка следует с осторожностью применять в терапии пациентов, страдающих системными заболеваниями соединительной ткани, угнетением костномозгового кроветворения, а также двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и пациентам, перенесшим трансплантацию почки.
Пациентам, которые находятся на гемодиализе, получают диуретические средства или придерживаются диеты с низким содержанием соли, следует с осторожностью назначать препарат Тарка.
Следует с осторожностью применять препарат Тарка перед проведением оперативных вмешательств с использованием общего наркоза (следует обязательно предупредить анестезиолога о приеме препарата Тарка).
Не следует управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в начале терапии препаратом Тарка.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия Тарка в блистерных упаковках из полимерной пленки и алюминиевой фольги по 14 штук, в пачку из картона вкладывают 2 блистерные упаковки.
Условия хранения
Препарат Тарка следует хранить и транспортировать в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Тарка при соблюдении рекомендаций по хранению составляет 3 года.
Действующее вещество
трандолаприл, Верапамил
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Тарка.
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Состав
1 капсула препарата Тарка содержит:
Трандолаприла – 2 мг;
Верапамила гидрохлорида – 180 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
Взаимодействие
Не следует применять препарат Тарка сочетано с внутривенными препаратами группы бета-адреноблокаторов (исключая случаи интенсивной терапии).
Не следует применять препарат Тарка одновременно с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками (в связи с риском развития гиперкалиемии).
Не рекомендуется сочетанное применение верапамила с колхицином и дантроленом.
Ингибиторы CYP 3A4 при сочетанном применении с препаратом Тарка могут повышать плазменные концентрации верапамила, индукторы CYP 3A4 - могут снижать плазменные концентрации верапамила.
Антигипертензивные средства и диуретики при одновременном применении с препаратом Тарка повышают гипотензивный эффект.
Трандолаприл при сочетанном применении повышает плазменные концентрации лития.
Препарат Тарка может потенцировать гипотензивный эффект некоторых анестетиков.
Наркотические и психотропные средства при одновременном применении с препаратом Тарка повышают риск развития постуральной гипотензии.
При одновременном применении препарата Тарка с цитостатиками, аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом и системными кортикостероидами повышается риск развития лейкопении.
Возможно развитие нежелательного аддитивного эффекта при сочетанном применении препарата Тарка с кардиодепрессантами.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при сочетанном применении препарата Тарка и хинидина возможно развитие артериальной гипотензии и отека легких.
Верапамил при одновременном применении повышает плазменные концентрации дигоксина и празозина.
Тарка потенцирует эффект миорелаксантов.
Отмечается повышение риска развития ортостатической гипотензии при сочетанном приеме препарата Тарка с нейролептиками, транквилизаторами и антидепрессантами, содержащими имипрамин.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность трандолаприла и повышать риск развития гиперкалиемии и нарушений функций почек при одновременном применении с препаратом Тарка.
Антацидные средства снижают биодоступность трандолаприла.
Препарат Тарка повышает риск развития побочных действий ацетилсалициловой кислоты при сочетанном применении.
Этиловый спирт при сочетанном применении потенцирует гипотензивный эффект препарата Тарка.
Симпатомиметические средства снижают эффективность трандолаприла.
Препарат Тарка может повышать плазменные концентрации циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, такролимуса, сиролимуса и эверолимуса при одновременном применении.
Плазменные концентрации верапамила снижаются при сочетанном применении с рифампицином, фенобарбиталом и фенитоином.
Циметидин может повышать плазменные концентрации верапамила.
Препарат Тарка может повышать плазменные концентрации симвастатина, аторвастатина, ловастатина.
Возможно снижение эффективности противодиабетических средств при сочетанном применении с препаратом Тарка.
Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом Тарка повышает плазменные концентрации верапамила.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Тарка у пациентов возможно развитие передозировки верапамила и трандолаприла.
При передозировке верапамила у пациентов отмечается развитие брадикардии, артериальной гипотензии, асистолии, атриовентрикулярной блокады и негативного инотропного эффекта. При тяжелой передозировке верапамила возможен летальный исход.
При передозировке трандолаприла у пациентов возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, ступора, брадикардии, тахикардии, ощущения сердцебиения, кашля, тревожности, ступора и шока. Кроме того, при передозировке трандолаприла возможно развитие электролитных нарушений и гипервентиляции.
При передозировке препарата Тарка показано промывание желудка и проведение поддерживающей терапии. Пациент должен находиться под контролем медицинского персонала в течение не менее 48 часов после передозировки. При развитии признаков передозировки верапамила показано введение препаратов кальция и проведение стимуляции бета-адренергической системы.
Верапамил не выводится при проведении гемодиализа.
Беременность
Применение препарата Тарка в период беременности запрещено. Есть отдельные данные о задержке внутриутробного развития, открытого артериального протока, а также развитии гипоплазии черепа и легких у новорожденных, матери которых получали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента во время беременности.
Кроме того, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента могут вызывать развитие артериальной гипотензии, которая сопровождается анурией, у новорожденного. Риск тератогенного эффекта ингибиторов АПФ выше во втором и третьем триместрах беременности. Данных о влиянии ингибиторов АПФ в первом триместре беременности на развитие плода нет.
При необходимости применения препарата Тарка в период лактации необходима отмена грудного вскармливания.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com