Тиоцетам

Тиоцетам – комбинированный лекарственный препарат группы цереброактивных лекарственных средств. Тиоцетам имеет широкий спектр фармакологической активности, обладает выраженным ноотропным, противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием. Кроме того, препарат улучшает реологические свойства крови и стимулирует синтез некоторых нейромедиаторов центральной нервной системы. В состав препарата входят два активных компонента – пирацетам и тиотриазолин, которые взаимно усиливают фармакологические эффекты друг друга. Механизм действия препарата и его терапевтические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в состав препарата Тиоцетам.

Пирацетам (2-оксо-1-пирролидинилацетамид) – лекарственное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты, имеющее циклическую структуру. Ноотропное действие препарата обусловлено его способностью усиливать синтез белка и фосфолипидов, которые принимают участие в процессах памяти, а также повышать скорость оборота информационных макромолекул. Кроме того, пирацетам активирует аденилатциклазу, что приводит к нормализации процессов превращения АДФ в АТФ. Применение препарата способствует ускорению утилизации глюкозы в тканях мозга. Отмечено влияние пирацетама на глутаматную систему, в частности вследствие влияния препарата на NMDA-рецепторный комплекс отмечается изменение ионных токов кальция, калия и натрия. Пирацетам также влияет на холинергическую систему, препарат способствует усилению синтеза и стимулирует выброс ацетилхолина, повышает чувствительность мускариновых рецепторов к нейромедиатору и увеличивает их число.

Антиоксидантное действие препарата осуществляется за счет угнетения перекисного окисления липидов и позитивного влияния на металлолигандный гомеостаз. Пирацетам способствует улучшению реологических свойств крови, в частности препарат увеличивает способность мембран эритроцитов к деформации и снижает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов. Кроме того, пирацетам уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, уменьшая, таким образом, вязкость крови. Препарат устраняет спазм гладкомышечного слоя сосудов головного мозга, улучшает микроциркуляцию в церебральных сосудах. При применении препарата отмечено улучшение контроля коры большого мозга над субкортикальными структурами. Кроме того, пирацетам обладает антидепрессивным эффектом, уменьшает экстрапирамидные дисфункции.

Мембраностабилизирующий эффект препарата осуществляется за счет снижения микровязкости мембран нейронов и нормализации проницаемости фосфолипидного слоя мембран.

Тиотриазолин (морфолиний-3-метил-1,2,3-триазолин-5-тиоацетат) – лекарственное средство, обладающее кардиопротективным, гепатопротективным, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и противоишемическим действием. Гепатопротективное действие препарата осуществляется за счет снижения степени жировой инфильтрации, уменьшения распространения центролобулярных некрозов печени и повышения способности тканей печени к регенерации. Кроме того, тиотриазолин приводит к улучшению липидного, белкового, углеводного и пигментного обмена в клетках печени и препятствует их гибели. Препарат повышает компенсаторную активность анаэробного гликолиза, стимулирует процессы окисления в цикле Кребса, сохраняя при этом внутриклеточный фонд АТФ. Антиоксидантное действие препарата связано с уменьшением активности процессов окисления липидов, в том числе в участках миокарда пораженных ишемией. Кроме того, препарат приводит к снижению чувствительности миокарда к катехоламинам и останавливает прогрессивное снижение сократительной функции сердца. Под действием препарата отмечается уменьшение зоны некроза и ишемии сердечной мышцы. Тиотриазолин способствует активации фибринолитических процессов, вследствие чего отмечается улучшение реологических свойств крови.

При пероральном применении препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После перорального применения пик концентрации пирацетама в плазме крови достигается в течение 30 минут, а максимальная концентрация в спинномозговой жидкости отмечается спустя 2-8 часов после приема препарата. Пирацетам хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, отмечается кумуляция пирацетама в лобных, теменных и затылочных долях коры головного мозга, а также в базальных ганглиях и мозжечке.

Для тиотриазолина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Отмечается кумуляция тиотриазолина в почках, кроме того, тиотриазолин накапливается в толстой и тонкой кишке, сердце, селезенке и легких.

Пирацетам практически не метаболизируется в организме, тиотриазолин подвергается метаболизму в печени. Активные компоненты препарата выводятся преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения пирацетама составляет около 4-8 часов, тиотриазолина – 1,5 часа.