Топсавер
Фармакологическое действие
Топсавер – эффективное противоэпилептическое средство. Его основное действующее вещество топирамат является сульфат-замещенным моносахаридом. При приеме таблеток происходит блокировка натриевых каналов и подавление возникновения повторных потенциалов действия при длительной деполяризации мембраны нейрона, повышается активность ГАМК (гамма-аминомасляная кислоты). Топирамат не влияет на активность NMDA (N-метил-D-аспартат) относительно NMDA-рецепторов, при этом препятствуя активации каинатом повышенной чувствительности рецепторов к глутамату. Прием препарата замедляет активность изоферментов карбоангидразы – эффект при этом значительно слабее, чем при использовании ацетазоламида. Всасывается топирамат быстро, прием пищи на его биодоступность клинически значимого эффекта не оказывает. С белками плазмы связывается на уровне 13–17 процентов. В среднем объем распределения для разовой дозы в 1200 мг составляет 0,55–0,8 л/кг – показатель этот зависит от пола пациента. У женщин значения составляют 50 процентов от указанных величин из-за более высокого содержания жировой ткани. Метаболизируется полностью около 20% топирамата. До 50 процентов его метаболизируется у больных, принимающих одновременно с Топсавером другие индуцирующие метаболизирующие ферменты ПЭП (противоэпилептические препараты). При проведении исследований из фекалий, мочи, плазмы пациентов были выделены шесть неактивных метаболитов топирамата. В неизмененном виде основное действующее вещество и продукты его обмена выводятся, в основном, через почки. Плазменный клиренс – 20–30 мл в минуту. У больных с нарушенной работой почек, печени плазменный и почечный клиренс топирамата снижается. У пожилых пациентов, если функции почек не нарушены, плазменный клиренс не изменяется. При гемодиализе топирамат эффективно выводится из плазмы.
Показания к применению
Топсавер назначают: для проведения монотерапии эпилепсии для детей (начиная с 7 лет) и для взрослых; для проведения вспомогательной терапии для детей с 3 лет и для взрослых, если наблюдается недостаточная эффективность ПЭП первого выбора. Препарат подходит для больных с впервые диагностированной эпилепсией.
Способ применения
Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. Прием пищи на эффективность использования препарата влияния не оказывает. Лечение для оптимального контроля эпилептических припадков начинают с низких доз, увеличивая их затем по мере необходимости. Схема приема определяется в каждом конкретном случае индивидуально. Средняя суточная доза может составлять 200–400 мг в два приема. Максимально допустимая для взрослых суточная доза – 1600 мг.
Побочные действия
При приеме таблеток Топсавера возможно возникновение таких побочных проявлений: Психические/неврологические расстройства – головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, депрессии, сонливость, диплопия, анорексия, нистагм, апатия, эмоциональная лабильность, агрессия, попытки суицида, гиперкинезия, галлюцинации. Нарушения со стороны ЖКТ – диспепсия, тошнота, боли абдоминальные, диарея, гепатит, повышенная активность печеночных трансаминаз, печеночная недостаточность. Нарушения зрения – синдром миопии на фоне повышенного внутриглазного давления, сопровождающийся болью в глазах и снижением остроты зрения; гиперемия слизистой оболочки глаз, уменьшение глубины камеры глаза передней, расширение зрачка. Патологические изменения состояния кожных покровов и слизистых – эритема многоформная, некролиз токсический эпидермальный, синдром Стивенса – Джонсона, пемфигус. Кроме того, при приеме таблеток Топсавер могут наблюдаться: нефролитиаз, снижение массы тела, ацидоз метаболический, олигогидроз (чаще у детей).
Противопоказания
Топсавер нельзя использовать при: выявленной гиперчувствительности к топирамату либо любому из вспомогательных веществ; беременности и грудном вскармливании; детям до 3-х лет. Особо осторожно препарат применяют для лечения эпилепсии у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени, почек, при гиперкальциурии.
Форма выпуска
Выпускается Топсавер в форме покрытых пленочной оболочкой круглых двояковыпуклых таблеток с разным содержанием топирамата – 25 мг (белого цвета, на одной стороне маркировка «25»); 50 мг (светло-желтые с маркировкой «50»); 100 мг (желтые с маркировкой «100»); 200 мг (серовато-розовые с маркировкой «200»).
Условия хранения
Хранят препарат согласно условиям списка Б (сильнодействующие лекарства) в температурном режиме не выше 25 градусов.
Синонимы
Макситопир, Топалепсин, Топамакс, Тореал.
Смотрите также список аналогов препарата Топсавер.
Действующее вещество
топирамат
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Топсавер.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Женщинам при приеме Топсавера следует применять средства адекватной контрацепции. Как и при лечении другими противоэпилептическими препаратами, отменяют прием топирамата, постепенно снижая дозу – это позволит уменьшить потенциальный риск увеличения частоты эпилептических припадков. Если во время приема Топсавера снижается масса тела, следует назначать дополнительное питание. При лечении запрещается управлять автомобилем и выполнять требующие быстроты психомоторных реакций работы.
Состав
Основное действующее вещество Топсавера – топирамат. В качестве вспомогательных используются: моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, частично прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, полисорбат 80, оксид железа желтый, оксид железа красный.
Взаимодействие
Прием Топсавера на концентрацию других ПЭП (вальпроевая кислота, примидон, фенобарбитал, карбамазепин) влияния не оказывает. Иногда при использовании совместно с фенитоином может повыситься концентрация фенитоина в плазме. При совместном приеме Топсавера с карбамазепином, фенитоином может уменьшиться его концентрация в плазме, поэтому в этих случаях требуется корректировка доз. Запрещен одновременный прием Топсавера с угнетающими центральную нервную систему средствами – этанол и другие. Пероральные контрацептивы: особого влияния на эффективность норэтиндрона топирамат в дозировке 50–800 мг в сутки не оказывает, не влияет на эффект этинилэстрадиола в дозе 50–200 мг в день. Дозозависимое существенное понижение эффекта этинилэстрадиола зафиксировано при приеме суточной дозы Топсавера 200–800 мг. При одновременном приеме с метформином возможно уменьшение плазменного клиренса топирамата. При совместном назначении с предрасполагающими к нефролитиазу лекарственными средствами (ингибиторами карбоангидразы в частности) возможно повышение риска развития нефролитиаза.
Передозировка
При передозировке наблюдается такая клиническая картина: нарушение сознания, судороги, понижение артериального давления, метаболический ацидоз в тяжелой форме. Показано – гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Беременность
Использование Топсавера при беременности запрещено.
АТХ
N03 АХ 11
Ссылки по теме Эпилепсия (справочная статья)
Производитель
Плива
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Республика Хорватия.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com