Вазар Н

Вазар Н – препарат с антигипертензивным действием, содержащий 2 активных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид. Валсартан – вещество, оказывающее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности блокирующее рецепторы ангиотензина II. Данное вещество (ангиотензин II) обладает выраженным вазоконстрикторным действием и является гормоном, относящимся к ренин-ангиотензин-альдостероновой системе, данное вещество образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента. Валсартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II, не имея при этом сродства с другими рецепторами. На фоне блокады рецепторов, чувствительных к ангиотензину II, отмечается увеличение уровней ангиотензина II в сыворотке, вследствие чего возможна стимуляции свободных АТ2-рецепторов. Валсартан не влияет на активность АПФ, вследствие чего не изменяется уровень брадикинина в организме. На фоне приема валсартана отмечается уменьшение артериального давления без изменения пульса. Среднее время начала антигипертензивного эффекта при пероральном приеме – 2 часа, пиковый уровень влияния на артериальное давление наступает спустя 4–6 часов, средняя продолжительность эффекта – 24 часа. Наибольший эффект валсартана при курсовом применении достигается на 2–4 неделе терапии. Гидрохлоротиазид – мочегонный препарат, относящийся к группе тиазидов. Гидрохлоротиазид влияет на корковый отдел дистальных почечных канальцев (в данном отделе происходит угнетение транспорта ионов хлора и натрия). Диуретический эффект гидрохлоротиазида реализуется путем угнетения реабсорбции натрия. На фоне приема гидрохлоротиазида отмечается снижение объема циркулирующей крови, а также повышение активности ренина, выведения калия почками и снижение его уровня в сыворотке, кроме того снижается секреция альдостерона.   Фармакокинетический профиль Вазар Н Не отмечается клинически значимых различий в фармакокинетическом профиле гидрохлоротиазида и валсартана при монотерапии и в комплексе, поэтому профиль препарата представлен в качестве отдельных фармакокинетических показателей активных компонентов. Валсартан – хорошо абсорбируется, в изученном разбросе доз имеет линейную фармакокинетику, при этом степень всасывания является вариабельной величиной. Средняя биодоступность валсартана – 23%. При приеме терапевтических доз 1 раз в сутки регистрируется незначительное накопление валсартана. Разницы фармакокинетики у мужчин и женщин не выявлено. До 97% валсартана связывается альбуминами плазмы. Объем распределения – до 17 литров. До 70% валсартана экскретируется с каловыми массами, порядка 30% – с мочой в неизменном виде. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом спустя 8 часов нет значительной разницы в концентрации валсартана, принятого натощак и принятого с пищей (клинического значения данный эффект не имеет). Гидрохлоротиазид – абсорбируется быстро, пиковые уровни достигаются на 2 часу после приема, в диапазоне изученных доз фармакокинетика линейная. Конечное время полувыведения – 6–15 часов. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида достигает 60–80%. До 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменном виде, остальная часть – в форме неактивных производных. Вариабельность биодоступности гидрохлоротиазида, связанная с приемом натощак и с пищей, не имеет клинического значения. Валсартан может снижать биодоступность гидрохлоротиазида на 30%, однако клинического значения данный эффект практически не имеет. У больных пожилого возраста не регистрируется клинически значимого изменения фармакокинетики Вазара Н в сравнении с пациентами более молодого возраста.