Валсартан
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Код CAS
Характеристика
Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.
Фармакология
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2-4 нед.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 10-35% (в среднем 25%). Cmaxдостигается через 2-4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmaxна 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94-97%. Объем распределения - 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2около 9 ч.
AUC и Cmaxувеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.
Применение
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: редко - диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
Прочие: редко - кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, рекомендуемая доза при артериальной гипертензии 80 мг 1 раз в сутки; при недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 160 мг или дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата (например диуретика). Максимальная суточная доза 320 мг.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA - D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Спиронолактон Одновременный прием валсартана и спиронолактона может привести к усилению гипотензивного эффекта, гиперкалиемии, а у пациентов с сердечной недостаточностью - к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. При комбинированном лечении необходимо соблюдать осторожность.
- Триамтерен Одновременный прием валсартана и триамтерена может привести к усилению гипотензивного эффекта, гиперкалиемии, а у пациентов с сердечной недостаточностью - к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. При комбинированном лечении необходимо соблюдать осторожность.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com