Абакавир
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Код CAS
Характеристика
Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.
Фармакология
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. Cmaxдостигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
Применение
ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
Ограничения к применению
Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.
Побочные действия
Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда - угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.
Взаимодействие
Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.
Меры предосторожности
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Ампренавир Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
- Вальпроевая кислота Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Ламивудин Ламивудин усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
- Ламотриджин Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Ретинол Возможно усиление эффекта: конкуренция за алкогольдегидрогеназу, поскольку и ретиноиды, и абакавир метаболизируются при ее участии.
- Ставудин Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
- Фенобарбитал Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
- Этанол Замедляет биотрансформацию (конкурирует за алкогольдегидрогеназу), увеличивает (почти в 1,5 раза) AUC.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com