Амиодарон
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS1951-25-3
Код CAS
Характеристика
Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Фармакология
Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.
Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50%. Cmaxдостигается в плазме через 3-7 ч после приема первой дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.
Применение
Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Побочные действия
Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2и уровень амиодарона в плазме, циметидин - увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Способ применения и дозы
В/в, насыщающая доза - 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия - 10-20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.
Меры предосторожности
Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - D.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Астемизол Ослабляет эффективность при желудочковой аритмии; одновременное применение не рекомендуется.
- Атенолол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
- Атенолол + Хлорталидон На фоне амиодарона усиливаются хроно-, ино- и дромотропный эффекты.
- Ацебутолол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии, возможны угнетение синусового ритма и AV блокада.
- Бретилия тозилат Может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
- Варфарин На фоне амиодарона значимо усиливается эффект варфарина, что может вызвать тяжелое кровотечение; при сочетанном применении дозу антикоагулянта необходимо снизить на 1/3 - 1/2 и постоянно контролировать ПВ.
- Верапамил На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Галотан На фоне амиодарона усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.
- Глипизид На фоне амиодарона увеличивается уровень свободной фракции в крови, усиливается эффект и может развиться гипогликемия.
- Дигитоксин На фоне амиодарона концентрация в сыворотке может увеличиваться до токсического уровня; при сочетанном назначении необходимо снизить дозу.
- Дигоксин На фоне амиодарона увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или Vss, повышается риск проявлений токсичности; необходима двукратная редукция дозы.
- Дизопирамид Может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
- Дилтиазем На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Изофлуран На фоне амиодарона усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.
- Исрадипин На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Колестирамин Колестирамин уменьшает Т1/2и уровень амиодарона в плазме.
- Левотироксин натрия На фоне амиодарона возможно ослабление (с развитием признаков гипотиреоза) или усиление (тиреотоксические явления) эффекта.
- Мексилетин Может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
- Метипранолол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
- Метопролол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной бра дикардии и гипотензии, возможна AV блокада.
- Метотрексат На фоне амиодарона замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме.
- Мибефрадил На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Надолол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
- Небиволол Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
- Нимодипин На фоне амиодарона усиливается кардиодепрессивный эффект, повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Нифедипин На фоне амиодарона усиливается кардиодепрессивный эффект, повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Пиндолол На фоне амиодарона (особенно при в/в введении) увеличивается вероятность нарушений всех функций миокарда и риск чрезмерной гипотензии.
- Прокаинамид На фоне амиодарона увеличивается концентрация в крови; при сочетанном назначении необходимо снижение дозы.
- Пропафенон Может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
- Пропранолол На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
- Ритонавир На фоне амиодарона повышается риск развития побочных явлений; одновременное применение не рекомендуется.
- Соталол На фоне амиодарона может пролонгировать рефрактерный период и провоцировать аритмию; совместное применение не рекомендуется.
- Тимолол Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
- Фелодипин На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
- Фенитоин На фоне в/в введения амиодарона снижается концентрация в плазме.
- Фентанил На фоне в/в введения амиодарона возможны гипотензия, брадикардия и уменьшение сердечного выброса.
- Хинидин На фоне амиодарона (ингибирует биотрансформацию через энзимы CYP450) увеличивается концентрация в сыворотке; совместное применение необходимо начинать с более низких доз.
- Целекоксиб На фоне амиодарона, ингибирующего CYP2D9, замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме; при совместном использовании необходима осторожность.
- Циклоспорин На фоне амиодарона увеличивается концентрация циклоспорина в крови.
- Циметидин Циметидин увеличивает Т1/2и уровень амиодарона в плазме.
- Энфлуран На фоне амиодарона усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.
- Эсмолол На фоне амиодарона усиливаются эффекты и повышается (особенно при в/в введении) риск глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com