Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ - калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U - трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ - антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД - единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.

Фармакология

Фармакологическое действие- антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое.

Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях. После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T_1/2из плазмы крови - около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

Применение

Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения - посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.

Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении - тошнота, рвота; при длительном введении - тромбофлебит в месте инъекции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.

Способ применения и дозы

В/в (медленно), струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

При панкреатите: при остром панкреатите - 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут, обострение хронического - 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут, для профилактики травматического панкреатита - 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.

При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).

При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.

При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.

При шоке: в начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.

Меры предосторожности

В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.

Год последней корректировки

2002

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).

Категория действия на плод по FDA - B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алтеплаза Ослабляет (взаимно) эффект.
Каптоприл На фоне апротинина ослабляется гипотензивный эффект.
Стрептокиназа На фоне апротинина понижается активность.
Урокиназа На фоне апротинина понижается активность.

Вещества по алфивиту

@ А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я

Препараты содержащие Апротинин