Клемастин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS15686-51-8
Код CAS
Характеристика
Производное этаноламина. Кристаллический порошок, бесцветный или слегка желтый, практически без запаха.
Фармакология
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
После приема внутрь всасывается почти полностью. Cmaxв плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится в 2 фазы: T1/2первой фазы - 3,6 ± 0,9 ч, второй - 37 ± 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
Применение
Для приема внутрь: крапивница, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, ринит (аллергический, вазомоторный), поллиноз, кожный зуд, зудящие дерматозы, контактный дерматит, экзема (острая, хроническая), острый иридоциклит, лекарственная экзантема, аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых.
Для парентерального применения: ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия), профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, головокружение, сонливость, нарушение координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезия, неврит, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, желудочный дискомфорт, редко - боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях - анорексия, рвота, диарея.
Со стороны респираторной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь, при в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация.
Взаимодействие
Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).
Передозировка
Симптомы: У детей - мидриаз, отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, атаксия, атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, депрессия, угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, коллапс, судороги, кома.
Лечение: Индукция рвоты, назначение солевых слабительных (при приеме внутрь); симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости - физостигмин, ИВЛ; мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь (до еды) взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки; детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки. Сироп: детям 1-3 лет - 1-2 ч.ложки, 4-6 лет - по 2 ч.ложки, 7-12 - 1 ст.ложку. Парентерально: взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальной гипертензией. На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам). В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания; в дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com