Ламивудин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Код CAS
Характеристика
Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.
Фармакология
Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ-1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения Cmaxи на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 - 3-5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Применение
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает Cmaxзидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые и подростки (12-16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг - 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.
Меры предосторожности
Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA - C.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Абакавир Несколько замедляет и снижает Cmaxи AUC (на 35 и 15% соответственно); при сочетанном назначении коррекция доз не требуется.
- Триметоприм Повышает концентрацию в тканях.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com