- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву П
- Пентоксифиллин
Пентоксифиллин
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS6493-05-6
Код CAS
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5). Cmaxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. T1/2варьирует в пределах 0,5-1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита-5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко - асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA - C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Аминофиллин Аминофиллин увеличивает (взаимно) уровень в плазме и вероятность развития токсических проявлений.
- Амлодипин Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Атенолол Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Ацебутолол Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Ацетилсалициловая кислота На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
- Бетаксолол Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Бисопролол Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
- Валсартан Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
- Варфарин На фоне пентоксифиллина усиливается эффект; при совместном назначении рекомендуется постоянный контроль ПВ.
- Верапамил Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Гидралазин Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Далтепарин натрия На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
- Диклофенак На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
- Дилтиазем Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
- Дипиридамол Дипиридамол усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
- Доксазозин Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Ибупрофен На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
- Индапамид Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
- Индометацин На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Ирбесартан Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Исрадипин Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Кандесартан цилексетил Кандесартан цилексетил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
- Каптоприл Каптоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
- Кетопрофен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Кеторолак На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Клонидин Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
- Клопидогрел Клопидогрел усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
- Лизиноприл Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Лозартан Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
- Мелоксикам На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Метилдопа Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Метопролол Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Мефенамовая кислота На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Мибефрадил Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Моэксиприл Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
- Набуметон На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Надолол Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Напроксен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Натрия нитропруссид Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Нитроглицерин Нитроглицерин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
- Нифедипин Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
- Периндоприл Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Пиндолол Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
- Пироксикам На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Празозин Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
- Пропранолол Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Рамиприл Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Резерпин Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Рофекоксиб На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Соталол Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Спираприл Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Сулиндак На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Телмисартан Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Теофиллин Теофиллин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск развития и выраженность побочных явлений.
- Теразозин Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
- Тиклопидин Тиклопидин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
- Тимолол Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
- Трандолаприл Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Фелодипин Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Фенилбутазон На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Фенопрофен На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Флурбипрофен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
- Фозиноприл Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
- Фуросемид Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Хлорталидон Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Целекоксиб На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
- Циметидин Циметидин замедляет биотрансформацию, значительно увеличивает равновесную концентрацию в крови и повышает риск развития и выраженность побочных эффектов.
- Эналаприл Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
- Эналаприлат Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
- Эноксапарин натрия На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
- Эптифибатид Эптифибатид усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
- Эсмолол Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
- Этодолак На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com