1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву П
  4. Пентоксифиллин

Название на латинском

Pentoxifylline

Химическое название

3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион

Химическая формула

C13H18N4O3

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS6493-05-6

Код CAS

6493-05-6

Характеристика

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит-1) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит-5). Cmaxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. T1/2варьирует в пределах 0,5-1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита-5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко - асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 нед и более.

В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Год последней корректировки

2009

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Аминофиллин Аминофиллин увеличивает (взаимно) уровень в плазме и вероятность развития токсических проявлений.
  • Амлодипин Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Атенолол Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Ацебутолол Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Ацетилсалициловая кислота На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
  • Бетаксолол Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Бисопролол Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
  • Валсартан Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
  • Варфарин На фоне пентоксифиллина усиливается эффект; при совместном назначении рекомендуется постоянный контроль ПВ.
  • Верапамил Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Гидралазин Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Далтепарин натрия На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
  • Диклофенак На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
  • Дилтиазем Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
  • Дипиридамол Дипиридамол усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
  • Доксазозин Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Ибупрофен На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
  • Индапамид Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
  • Индометацин На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Ирбесартан Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Исрадипин Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Кандесартан цилексетил Кандесартан цилексетил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
  • Каптоприл Каптоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
  • Кетопрофен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Кеторолак На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Клонидин Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
  • Клопидогрел Клопидогрел усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
  • Лизиноприл Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Лозартан Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
  • Мелоксикам На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Метилдопа Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Метопролол Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Мефенамовая кислота На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Мибефрадил Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Моэксиприл Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
  • Набуметон На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Надолол Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Напроксен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Натрия нитропруссид Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Нитроглицерин Нитроглицерин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
  • Нифедипин Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
  • Периндоприл Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Пиндолол Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
  • Пироксикам На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Празозин Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
  • Пропранолол Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Рамиприл Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Резерпин Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Рофекоксиб На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Соталол Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Спираприл Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Сулиндак На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Телмисартан Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Теофиллин Теофиллин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск развития и выраженность побочных явлений.
  • Теразозин Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
  • Тиклопидин Тиклопидин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
  • Тимолол Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
  • Трандолаприл Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Фелодипин Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Фенилбутазон На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Фенопрофен На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Флурбипрофен На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
  • Фозиноприл Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
  • Фуросемид Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Хлорталидон Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Целекоксиб На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
  • Циметидин Циметидин замедляет биотрансформацию, значительно увеличивает равновесную концентрацию в крови и повышает риск развития и выраженность побочных эффектов.
  • Эналаприл Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
  • Эналаприлат Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
  • Эноксапарин натрия На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
  • Эптифибатид Эптифибатид усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
  • Эсмолол Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
  • Этодолак На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com