1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву П
  4. Прометазин

Название на латинском

Promethazine

Химическое название

N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (и в виде гидрохлорида или камсилата)

Химическая формула

C17H20N2S

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS60-87-7

Код CAS

60-87-7

Характеристика

Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоаллергическое, антигистаминное, седативное, противорвотное, противозудное, снотворное, местноанестезирующее.

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15-60 мин, при в/м введении - спустя 20 мин, при в/в - через 3-5 мин. Длительность действия - 4-6 ч (после приема внутрь - до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65-90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T1/2 - 7-14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.

Применение

Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).

Ограничения к применению

Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко - дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочеполовой системы: редко - затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).

Взаимодействие

Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства - угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).

Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды), в/м, в/в. Взрослым: по 12,5-25 мг 3-4 раза в дневные часы и 25-50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 500 мг). При кинетозах - 12,5-25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте - в начале 25 мг, затем - 12,5-25 мг каждые 4-6 ч. Детям: в возрасте 2-6 лет - 12,5 мг, 6-14 лет - 25 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5-1 мг/кг 3-5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1-2 мг/кг), максимальная суточная доза - 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15-0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) - 25 мг/мл, скорость введения - 25 мг/мин). Для подготовки к операции - накануне вечером 25-50 мг внутрь вместе с другими препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее - 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе - 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым - 25-50 мг, детям - 10-20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока - 10-20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24-48 ч для предотвращения рецидива.

Меры предосторожности

Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.

Год последней корректировки

2009

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Азеластин Азеластин усиливает (взаимно) депримацию и снижает скорость психомоторных реакций; следует избегать одновременного применения.
  • Акарбоза На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
  • Алпразолам Алпразолам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
  • Амитриптилин Амитриптилин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует уменьшения доз.
  • Атропин Атропин усиливает (взаимно) м-холинолитические эффекты; при сочетанном назначении необходима осторожность.
  • Бипериден На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
  • Бромокриптин На фоне прометазина ослабляется способность подавлять секрецию пролактина (может развиться гиперпролактинемия).
  • Бупренорфин Бупренорфин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
  • Галоперидол Галоперидол усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
  • Гидроксизин Гидроксизин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
  • Глипизид На фоне прометазина ослабляет эффект; при совместном назначении необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
  • Гуанфацин Гуанфацин усиливает (взаимно) седативный эффект.
  • Диазепам Диазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
  • Дикалия клоразепат Дикалия клоразепат усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
  • Дифенгидрамин Дифенгидрамин усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. снотворный.
  • Доксепин На фоне прометазина (субстрат CYP2D6) угнетается биотрансформация, повышается уровень в плазме и риск токсических проявлений.
  • Допамин На фоне прометазина ослабляется эффект.
  • Золпидем Золпидем усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует редукции доз.
  • Изофлуран Изофлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
  • Имипрамин Имипрамин может усиливать и пролонгировать (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
  • Ипратропия бромид Ипратропия бромид усиливает (взаимно) антихолинергический эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность.
  • Карбамазепин Карбамазепин усиливает угнетение ЦНС, повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
  • Кетамин Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
  • Клозапин Клозапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции дозы.
  • Кломипрамин Кломипрамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует уменьшить дозы.
  • Клоназепам Клоназепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
  • Клонидин Клонидин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
  • Кодеин Кодеин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции режима дозирования.
  • Лоразепам Лоразепам усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; совместное применение требует изменения доз.
  • Мапротилин Мапротилин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходима редукция доз.
  • Метогекситал Метогекситал усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
  • Метоксален На фоне прометазина возможно усиление эффекта.
  • Мидазолам Мидазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
  • Моклобемид Моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
  • Морфин Усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
  • Оксазепам Оксазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозы.
  • Оксибутинин Оксибутинин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
  • Оланзапин Оланзапин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходимо редуцировать дозу.
  • Перфеназин Перфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редуцировать дозу.
  • Прамипексол На фоне прометазина ослабляется эффект.
  • Прокарбазин Прокарбазин может повышать вероятность развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).
  • Пропофол Пропофол усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
  • Ремифентанил Ремифентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
  • Селегилин Селегилин увеличивает (как и другие ингибиторы МАО) вероятность развития экстрапирамидных нарушений.
  • Темазепам Темазепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
  • Тиоридазин Тиоридазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
  • Толтеродин Толтеродин усиливает (взаимно) антихолинергические эффекты; совместное применение требует осторожности.
  • Топирамат Топирамат усиливает (взаимно) негативное влияние на ЦНС.
  • Трамадол Трамадол усиливает (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина увеличивается риск развития судорожных припадков. Совместное применение требует осторожности.
  • Тригексифенидил На фоне прометазина усиливаются центральные и периферические эффекты; совместное применение требует осторожности.
  • Трифлуоперазин Трифлуоперазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
  • Фенобарбитал Фенобарбитал усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении необходима редукция доз.
  • Фентанил Фентанил усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении необходим мониторинг клинического статуса с целью своевременной коррекции дозировок.
  • Флуразепам Флуразепам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
  • Флуфеназин Флуфеназин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
  • Хинидин На фоне прометазина повышается вероятность кардиодепрессии.
  • Хлордиазепоксид Хлордиазепоксид усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; совместное применение требует редукции доз.
  • Хлорпромазин Хлорпромазин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном применении следует редуцировать дозу.
  • Хлорпротиксен Хлорпротиксен усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект; при совместном назначении следует редуцировать дозу.
  • Энфлуран Энфлуран усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
  • Эпинефрин На фоне прометазина возможно извращение сосудосуживающего эффекта.
  • Эстазолам Эстазолам усиливает и пролонгирует (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном назначении следует редуцировать дозы.
  • Этанол Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. На фоне прометазина снижается толерантность.
  • Эфедрин На фоне прометазина ослабляется прессорный эффект.
Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com