- Главная
- Действующие вещества
- Действующие вещества на букву П
- Пропилтиоурацил
Пропилтиоурацил
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
Код CAS
Характеристика
Белая кристаллическая субстанция, имеет горький вкус, очень мало растворима в воде.
Фармакология
Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.
У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.
Применение
Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение эритропоэза, гемолиз, агранулоцитоз (в т.ч. с септическими осложнениями), тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функций печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нервно-мышечные расстройства, нарушение вкуса и обоняния.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полиартрит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: лекарственная лихорадка, лимфаденопатия, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, зобогенный эффект у новорожденных, парестезия, увеличение щитовидной железы, алопеция.
Взаимодействие
Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 10 лет - по 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом - до 300-600 мг/сут в несколько приемов; поддерживающая доза - 25-150 мг/сут. Для детей 6-10 лет начальная доза - 50-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Новорожденным - по 5-10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1,5-2 раза); поддерживающая доза - 3-4 мг/кг/сут. Интервал между приемами - 6-8 ч. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Меры предосторожности
В период лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина в крови). При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз необходима консультация врача. Поскольку агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов, пациент должен быть проинформирован о его признаках (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного обращения к врачу и исследования картины крови. Развитие зоба и гипотиреоза (хроническая передозировка) требуют прекращения лечения.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Экскретируется в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 10 раз меньше, чем в крови матери), может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Пропранолол На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com