Торемифен

Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса (с 17-бета-эстрадиолом), ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию клеток. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.

При приеме внутрь быстро всасывается, достигает C_maxпримерно через 4-7 ч. Равновесный уровень в плазме при дозе 60 мг в сутки устанавливается в течение 3-4 нед. В печени биотрансформируется (гидроксилирование и деметилирование). Выводится медленно, в основном с фекалиями. T_1/2около 5 дней.