Фарестон

Фарестон – нестероидный антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен – производное трифенилэтилена. Механизм антиэстрогенного действия торемифена связан с его способностью связываться с рецепторами эстрогена, при этом препарат оказывает антиэстрогенную или эстрогеноподобную активность в зависимости от продолжительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей. На фоне терапии торемифеном у женщин в периоде постменопаузы с раком молочной железы отмечалось снижение уровня ЛПНП и сывороточного холестерина. Торемифен за счет конкурентной связи с рецепторами эстрогена тормозит опосредованную эстрогеном стимуляцию ДНК и репликацию в клетках. На экспериментальных моделях гормонозависимого рака при применении значительных доз торемифена отмечалось эстрогензависимое противоопухолевое действие. Основной противоопухолевых эффект обусловлен антиэстрогенным действием, однако нельзя также исключать влияние на другие механизмы, включая индукцию апоптоза, влияние на клеточный цикл, секрецию факторов роста и изменения в экспрессии онкогенов.   Фармакокинетика При приеме перорально торемифен всасывается хорошо, пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2-5 часов. Прием пищи может повышать время достижения пикового уровня на 1,5-2 часа, однако не оказывает влияния на степень абсорбции. Период полувыведения торемифена в первой фазе – 2-12 часов, во второй 2-10 суток. Практически 100% торемифена связывается с альбуминами плазмы. При приеме 11-680 мг торемифена фармакокинетика линейная. Препарат активно превращается в печени при участии ферментов. Производные торемифена обладают меньшей антиэстрогенной активностью или являются неактивными. Экскретируется торемифен преимущественно кишечником в виде производных, около 10% принятого торемифена выводится почками в виде производных. Торемифен определяется в сыворотке спустя 4-6 недель после последнего приема.