1. Главная
  2. Действующие вещества
  3. Действующие вещества на букву Т
  4. Транексамовая кислота

Название на латинском

Tranexamic acid

Химическое название

транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота

Химическая формула

C8H15NO2

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • Код CAS1197-18-8

Код CAS

1197-18-8

Характеристика

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное.

Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях - связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

При приеме внутрь всасывается 30-50% дозы. Cmaxдостигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая "концентрация - время" имеет трехфазную форму с T1/2в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения - 9-12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции - гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Применение

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Побочные действия

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Способ применения и дозы

Внутрь (вне зависимости от приема пищи) по 250-500 мг 3-4 раза в сутки. В/в, медленно, 10-15 мл. Максимальная суточная доза - 2 г. При удалении зубов у больных гемофилией: до операции одновременно с началом заместительной терапии вводится в/в в дозе 10 мг/кг; после операции - внутрь по 25 мг/кг 3-4 раза в сутки в течение 2-8 дней или внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза в сутки, начиная за 1 день до предстоящей операции. Непосредственно перед в/в введением разводят в стандартных инфузионных растворах, декстране, растворе аминокапроновой кислоты.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Год последней корректировки

1999

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA - B.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Вся информация на сайте является упрощённой и дополненной версией официальных данных Министерства Охраны Здоровья (МОЗ).
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.

По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com