Актос
Фармакологическое действие
Актос – пероральное противодиабетическое средство, содержащее пиоглитазон – активный компонент группы тиазолидиндионового ряда, обладающий выраженным гипогликемическим эффектом при сахарном диабете второго типа. Механизм действия пиоглитазона находится в зависимости от присутствия инсулина. Актос является агонистом гамма-рецепторов с высокой селективностью, которые активируются PPAR-гамма. PPAR-гамма-рецепторы находятся в мышечной и жировой ткани, а также тканях печени, активация данных рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, которые чувствительны к инсулину и участвуют в контроле показателей глюкозы и обмене липидов. Препарат Актос способствует снижению инсулинорезистентности периферических тканей и печени, вследствие чего отмечается увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, Актос не стимулирует продукцию инсулина поджелудочной железой. У больных с сахарным диабетом второго типа при приеме препарата Актос регистрируется снижение инсулинорезистентности, что приводит к снижению уровня глюкозы в сыворотке и уменьшению уровня инсулина в плазме, а также снижению показателей гликированного гемоглобина. Отмечается значительное улучшение гликемического контроля у лиц с сахарным диабетом второго типа при сочетанной терапии препаратом Актос и производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином. У больных с сахарным диабетом второго типа с сопутствующим нарушением липидного обмена при терапии препаратом Актос регистрируется снижение уровней триглицеридов в сыворотке и повышение уровней липопротеинов высокой плотности без изменения показателей общего холестерина и липопротеинов низкой плотности. Фармакокинетика При пероральном приеме натощак пиковые уровни пиоглитазона регистрируются спустя 2 часа, а минимальные за 30 минут от приема таблетки. Прием пищи несколько увеличивает время достижения пиковых уровней пиоглитазона (до 3–4 часов), однако не изменяет степень абсорбции. После однократного приема кажущийся объем распределения достигал 0,63±0,41 л/кг. Значительная часть дозы пиоглитазона (до 99%) связывается сывороточными белками (большая часть альбуминами). Отдельные производные пиоглитазона также значительно связываются с белками сыворотки. Равновесные уровни пиоглитазона составляют около 30–50% пиковых уровней в сыворотке. Препарат значительно метаболизируется в печени, в частности путем гидроксилирования и окисления. Производные в дальнейшем превращаются в конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотой. При многократных приемах препарата Актос отмечается значительный уровень производных пиоглитазона М-3 и М-4 в сыворотке. Метаболизм препарата связан с основными изоферментами системы Р450. После приема внутрь порядка 15–30% активного компонента обнаруживается в моче. Мочевыделительной системой выводится незначительная часть неизмененного пиоглитазона, экскреция мочевыделительной системой происходит преимущественно в виде метаболитов, а также их конъюгатов. Значительная часть пиоглитазона экскретируется печень в неизменном виде и в форме производных. Средний показатель времени полувыведения общего пиоглитазона и пиоглитазона достигает 16–24 часов и 3–7 часов соответственно. Показатель клиренса составляет 5–7 л/ч. После разового приема отмечаются достаточные терапевтические дозы пиоглитазона на протяжении 24 часов.
Показания к применению
Актос применяют в терапии пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом в форме монотерапии или в комбинации с препаратами, стимулирующими выработку инсулина (например, производными сульфонилмочевины), или инсулином. Препарат следует использовать исключительно при условии соблюдения диеты и достаточных физических нагрузок (в случаях, если только диетотерапия и физические нагрузки не дают достаточного гликемического контроля).
Способ применения
Препарат Актос предназначен для перорального применения. Таблетки Актос принимают 1 раз в сутки независимо от пищи. Дозу таблеток следует подбирать лично, учитывая переносимость, эффективность и сопутствующие препараты, применяемые в комплексной терапии. Обычно при монотерапии пиоглитазоном рекомендуется прием 15–30 мг/сутки в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам. При необходимости под контролем специалиста доза может быть повышена до 45 мг/сутки. При монотерапии не рекомендуется назначение более 45 мг/сутки, в случае недостаточного гликемического контроля рекомендуется дополнительное назначение препаратов, стимулирующих секрецию инсулина, или инсулина. В комплексе с другими пероральными противодиабетическими препаратами, в том числе метформином или производными сульфонилмочевины, Актос выписывают в дозе 15–30 мг/сутки. Общая суточная доза пиоглитазона назначается на один прием. В начале терапии таблетками Актос дозу производных сульфонилмочевины или прочих гипогликемических средств можно оставить без изменения, однако необходим тщательный контроль показателей глюкозы и снижение дозы гипогликемических средств при развитии гипогликемии. Следует учитывать, что сочетанная терапия с препаратами сульфонилмочевины без изменениях их дозы чаще сопровождается развитием гипогликемии (в сравнении с комбинированной терапией метформином и пиоглитазоном). В комплексе с инсулином Актос выписывают в дозе 15–30 мг/сутки. Общая суточная доза пиоглитазона назначается на один прием. В начале терапии препаратом Актос дозу инсулина можно оставить без изменения, однако необходим тщательный контроль показателей глюкозы и снижение дозы препаратов инсулина на 10–25% при показателях глюкозы менее 100 мг/дл, дальнейшие изменения дозы инсулина проводят в зависимости от показателей уровня глюкозы в сыворотке. В схемах комбинированной терапии сахарного диабета второго типа не рекомендуется назначать более 30 мг/сутки пиоглитазона. Не изучено сочетанное использование препарата Актос с прочими производными тиазолидиндиона. Пациентам с нарушениями почечной фильтрации не требуется коррекция дозы таблеток Актос.
Побочные действия
Во время терапии таблетками Актос у некоторых пациентов возможно развитие нежелательных явлений, ассоциированных с пиоглитазоном, в том числе: Эндокринная система: гипогликемия (вероятность появления гипогликемии выше при комбинированной терапии, при этом сочетанное использование с пероральными противодиабетическими препаратами приводило к развитию гипогликемии в 2% случаев, а с инсулином – в 8–15% случаев). Система крови: анемия, снижение уровней гемоглобина и гематокрита (в большинстве случаев регистрировалось спустя 4–12 недель от старта терапии). ЖКТ: увеличение активности ферментов печени, гепатит. Прочие: отеки, изменение массы тела, транзиторные изменения активности КФК. Снижение гемоглобина и гематокрита на фоне терапии препаратом Актос в большинстве случаев оставались постоянными и не были связаны с клинически значимыми изменениями; вероятно, данный эффект связан с увеличением объема плазмы. Вероятность развития отеков на фоне терапии таблетками Актос увеличивалась при комбинированной терапии с препаратами инсулина. При появлении нежелательных эффектов рекомендуется обратиться к специалисту. При развитии гипогликемии следует обратиться к специалисту, самостоятельная коррекция дозы гипогликемических препаратов и препаратов инсулина недопустима.
Противопоказания
Актос не применяют в терапии пациентов с непереносимостью активного или вспомогательных компонентов таблеток. Актос противопоказан при сахарном диабете первого типа. Таблетки Актос не назначают при диабетическом кетоацидозе. Противопоказано использование таблеток Актос при недостаточности сердца третьей-четвертой степени по международной классификации. Препарат Актос не применяют в педиатрии.
Форма выпуска
Таблетки Актос по 30 штук в упаковке. Таблетки упакованы во флаконы, помещенные в картонную пачку.
Условия хранения
Актос хранят вне доступа детей. Специфические температурные условия не требуются. Срок годности – 3 года.
Синонимы
Пиоглар, Пиоглитазона гидрохлорид, Диаб-норм, Амальвия, Пиоглит, Пиоуно, Астрозон.
Действующее вещество
пиоглитазон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Актос.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Следует с осторожностью выписывать препарат Актос пациентам с отечным синдромом, недостаточностью печени (в том числе в случае увеличения уровня ферментов в 1,5–2 раза выше нормы), недостаточностью сердца и анемией. Терапия препаратом Актос требует обязательного соблюдения диеты и физических нагрузок, которые обычно рекомендованы пациентам со вторым типом диабета. Оценивать эффективность терапии рекомендуется исходя из уровня HbA1c, являющегося наиболее значимым показателем гликемического контроля на протяжении продолжительного периода (в сравнении с определением уровня глюкозы в сыворотке только натощак). Данный показатель позволяет определить уровень гликемии на протяжении последних нескольких месяцев. Терапию таблетками Актос следует продолжать на протяжении всего времени, которое требуется для определения уровня HbA1c, если данная терапия не сопровождается ухудшением гликемического контроля. У пациентов с ановуляторным циклом и инсулинорезистентностью на фоне терапии таблетками Актос возможно возобновление овуляции, что повышает вероятность беременности при отсутствии достаточных контрацептивных методов. До начала терапии, а также периодически на протяжении приема препарата Актос следует проверять уровень АЛТ. В случае возникновения подозрения на нарушение активности печени, в том числе при развитии рвоты, боли в эпигастрии, повышенной утомляемости, снижения аппетита и потемнения мочи, необходимо провести внеочередное определение функциональных показателей печени. Решение вопроса о дальнейшей терапии возможно только после определения функциональных показателей печени и с учетом возможных рисков. Появление желтухи на фоне приема таблеток Актос требуется прекращения терапии пиоглитазоном. В случае наличия симптомов заболеваний печени в острой фазе начало терапии таблетками Актос рекомендуется отложить. При умеренно увеличенных показателях уровня ферментов печени необходимо определить причину их повышения и принимать решение о дальнейшей терапии, исходя из полученных результатов. Пациентам, у которых регистрировалось увеличение показателей печеночных ферментов, следует проводить более тщательных контроль функции печени во время терапии таблетками Актос.
Состав
1 таблетка препарата Актос содержит: пиоглитазона (в виде гидрохлорида) – 30 мг. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния.
Взаимодействие
Актос при сочетанном использовании может снижать эффективность контрацептивных препаратов, содержащих эстрогены. Актос не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина, метформина, непрямых антикоагулянтов и глипизида при сочетанном использовании. Не изучено влияние препарата Актос на эритромицин, блокаторы кальциевых каналов, астемизол, статины, триазолам, итраконазол, такролимус и триметрексат. In vitro кетоконазол способствует снижению метаболизма пиоглитазона, однако клиническое значение данного эффекта неизвестно. Следует соблюдать осторожность при сочетанном использовании препарата Актос с кетоконазолом.
Передозировка
Прием завышенных доз препарата Актос не сопровождался развитием клинических эффектов (при условии монотерапии пиоглитазоном). В случае передозировки пиоглитазона, принимаемого сочетанно с препаратами сульфонилмочевины, возможно возникновение гипогликемии. Специфического антидота нет. При передозировке, которая сопровождается гипогликемией, показано назначение терапии, направленной на нормализацию углеводного обмена.
Беременность
Противопоказано использование препарата Актос при беременности и лактации. В случае планирования или наступления беременности на фоне терапии препаратом Актос рекомендуется обратиться к специалисту, который подберет оптимальную схему терапии. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим КОК или другие эстрогенсодержащие контрацептивные препараты, следует учитывать, что Актос снижает эффективность пероральных контрацептивов и использовать дополнительные средства контрацепции.
АТХ
A10B G03
Ссылки по теме Диабет сахарный (справочная статья)
Производитель
EliLily&Co (США)
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – США.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com