Арител
Фармакологическое действие
Арител – препарат, применяемый при ИБС и артериальной гипертензии. Арител содержит бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. Бисопролол не обладает сродством к бета2-адренорецепторам и практически не оказывает влияния на метаболические процессы, проходящие с вовлечением бета2-адренорецепторов, а также на тонус мускулатуры бронхов. Бисопролол уменьшает активность симпатоадреналовой системы за счёт блокады бета1-адренорецепторов сердца. После приема (однократного) бисопролола у больных с ИБС, у которых отсутствуют симптомы хронической недостаточности сердца, регистрируется урежение ЧСС, снижение ударного объема крови, фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При продолжении терапии у пациентов с изначально увеличенным ОПСС отмечается его нормализация. На фоне терапии бисопрололом отмечается также снижение активности ренина в сыворотке, что также рассматривается как один из механизмов антигипертензивной активности бисопролола. Наибольший терапевтический эффект бисопролола регистрируется спустя 2 недели от начала регулярного приема. Фармакокинетический профиль Аритела До 90% бисопролола абсорбируется в ЖКТ, учитывая некоторый эффект первого прохождения сквозь печень, абсолютная биодоступность бисопролола достигает 90% (вне зависимости от пищи). Пиковые уровни бисопролола в сыворотке регистрируются через 2–3 часа после разового приема. Объем распределения бисопролола достигает 3,5 л/кг. До 30% принятой дозы бисопролола в сыворотке связывается с белками. В коридоре доз 5–20 мг бисопролола фармакокинетический профиль линейный. Бисопролол превращается в печени путём окисления без конъюгации, практически все производные бисопролола полярны и экскретируются почками. Основные производные бисопролола не обладают фармакологической активностью. Результаты исследований in vitro с микросомами печени человека указывают на то, что бисопролол превращается преимущественно при участии изофермента CYP3 A4, незначительную роль в метаболизме бисопролола также играет изофермент CYP2 D9. Общий клиренс фумарата бисопролола достигает 15 л/ч, до 50% бисопролола выводится в неизменной форме с мочой, остальная часть (метаболиты) также выводится почками. Время полувыведения для бисопролола фумарата составляет 10–12 часов.
Показания к применению
Арител применяют в терапии пациентов с хроническим типом недостаточности сердца. Арител может использоваться в лечении пациентов с артериальной гипертензией и ИБС (с целью предупреждения развития приступов у пациентов со стабильной формой стенокардии).
Способ применения
Таблетки Арител принимают внутрь, независимо от режима приема пищи. Обычно суточную дозу назначают на 1 прием, оптимальное время для приема – первая половина дня. Каждую таблетку запивают достаточным количеством жидкости; при приеме необходимо следить, чтобы оболочка таблетки не повреждалась. Необходимо информировать пациента о том, что резкая отмена бисопролола может приводить к значительным ухудшениям состояния – при необходимости прекращения терапии, дозу следует уменьшать постепенно. Дозирование бисопролола проводят в зависимости от клинической картины и переносимости препарата. Дозирование Аритела при хроническом типе недостаточности сердца Лечение препаратом Арител пациентов с хронической недостаточностью сердца требует постоянного контроля состояния пациента и постепенного титрования дозы. Начало лечения возможно только в случае стабильной хронической недостаточности сердца без симптомов обострения. Стартовая доза бисопролола для таких пациентов составляет 1,25 мг/сутки. Спустя 2 недели дозу начинают постепенно увеличивать. Каждое последующее повышение дозы проводят с интервалом не менее 2 недель, при этом увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости предыдущего количества бисопролола. В зависимости от состояния пациента количество препарата может быть увеличено до 10 мг/сутки. Если после увеличения дозы у пациента ухудшается переносимость бисопролола, следует вернуться к предыдущей дозе. В период подбора дозы требуется постоянный мониторинг артериального давления, клинической картины недостаточности сердца и ЧСС. У некоторых пациентов в начале терапии возможно усиление симптомов недостаточности сердца, которое, как правило, проходит при продолжении терапии. Кроме того, в начале терапии могут отмечаться брадикардия и гипотензия. В случае регистрации нежелательных явлений рекомендуется временно уменьшить дозу бисопролола. Дозирование Аритела при ИБС и артериальной гипертензии С целью лечения пациентов с артериальной гипертензией и предупреждения развития приступов стабильной стенокардии обычно назначают прием бисопролола в количестве 5 мг/сутки. В случае необходимости дозу разрешается повысить до 10 мг/сутки (учитывая, что максимальный эффект бисопролола развивается на протяжении 2 недель). Наибольшая рекомендуемая доза для таких пациентов – 20 мг/сутки. Вне зависимости от показаний дозу бисопролола рекомендуется титровать индивидуально (с учетом переносимости и эффективности у каждого пациента). Дозирование Аритела у особых групп пациентов При легкой и умеренной форме недостаточности печени коррекция дозы бисопролола не требуется. При тяжелых заболеваниях печени и выраженном нарушении функциональной активности почек (при показателях фильтрации менее 20 мл/мин) максимальной допустимой дозой бисопролола является 10 мг/сутки. Пациентам пожилого возраста специальное уменьшение дозы бисопролола не требуется. Данных относительно оптимального дозирования бисопролола у пациентов с хроническим типом недостаточности сердца и сопутствующими нарушениями функций почек/печени, рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом первого типа, врожденными пороками сердца и пороками, которые обусловлены гемодинамически, на данный момент недостаточно. Кроме того, недостаточно информации об оптимальном дозировании и целесообразности применения бисопролола у пациентов с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев до предполагаемого начала лечения.
Побочные действия
На фоне приема бисопролола у некоторых пациентов регистрировались такие нежелательные явления: ЦНС: потеря сознания, головная боль, депрессивные эпизоды, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации. Органы чувств: нарушения слуха, сниженная секреция слезной жидкости, конъюнктивит. ССС: брадикардия, ухудшение симптоматики основного заболевания у пациентов с хронической недостаточностью сердца, онемение и чувство похолодания конечностей, выраженная гипотензия (в том числе ортостатическая), нарушения атриовентрикулярной проводимости. Система крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения. Система дыхания: аллергический ринит, бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями системы дыхания). ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, гепатит. Мочеполовая система: снижение либидо, цистит, нарушения потенции, полиурия, почечная колика, болезнь Пейрони. Костно-мышечная система: судороги, миастения. Кожные покровы: сыпь, гиперемия и зуд аллергического генеза, алопеция, обострение течения псориаза и развитие псориазоподобной сыпи. Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, увеличение активности АСТ/АЛТ. Прочие: повышенная утомляемость, астения. Многие нежелательные явления появляются в начале терапии и проходят без специальной терапии после уменьшения дозы. В случае развития побочных эффектов следует обратиться к специалисту, который примет решение о коррекции дозы бисопролола или его отмене.
Противопоказания
Арител противопоказан при таких состояниях: Непереносимость бисопролола и других препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы. Непереносимость вспомогательных компонентов, включая непереносимость лактозы. Коллапс. Кардиогенный шок. Острая форма недостаточности сердца. Хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации, которая требует терапии инотропными препаратами. Синоатриальная блокада и синдром слабости синусового узла. Атриовентрикулярная блокада третьей и второй степени без применения электростимулятора. Брадикардия (с показателями ЧСС ниже 50 уд/мин) и гипотензия (с показателями систолического давления ниже 90 мм рт.ст.). Синдром Рейно и выраженные патологии периферического кровотока. Тяжелая бронхиальная астма или другие тяжелые обструктивные болезни дыхательных путей. Терапия ингибиторами моноаминооксидазы (исключением являются пациенты, получающие ингибиторы моноаминооксидазы типа В). Терапия сультопридом и флоктафенином. Метаболический ацидоз. Феохромоцитома (при условии, что пациент не получает сопутствующую терапию альфа-адреноблокаторами). Арител не применяют в педиатрии. Важно соблюдать осторожность, назначая Арител пациентам с такими состояниями: Терапия десенсибилизирующими препаратами. Стенокардия Принцметала. Сахарный диабет первого типа и сахарный диабет второго типа со значительной лабильностью показателей уровня глюкозы в сыворотке. Гипертиреоз. Атриовентрикулярная блокада первой степени. Выраженная недостаточность почек (показатели фильтрации менее 20 мл/мин). Тяжелые заболевания печени. Рестриктивная кардиомиопатия. Псориаз. Врожденные пороки сердца и/или пороки клапанов сердца, сопровождающиеся выраженными гемодинамическими изменениями. Хроническая недостаточность сердца у пациентов, которые в предыдущие 3 месяца перенесли инфаркт миокарда. Феохромоцитома (на фоне сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами). Строгая диета.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке Арител по 7, 10, 28 или 30 штук в блистерных упаковках, в пачках 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистерных пластин.
Условия хранения
Арител необходимо хранить вне доступа детей. Специфических требований по температурному режиму для хранения таблеток Арител нет. Срок годности – 2 года.
Синонимы
Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез.
Смотрите также список аналогов препарата Арител.
Действующее вещество
Бисопролол
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Арител.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
У некоторых пациентов со стенокардией (порядка 20%) бета-адреноблокаторы могут быть неэффективными. Вероятно, данное явление связано с тяжелым коронарным атеросклерозом, который сопровождается низким порогом ишемии, а также повышенным конечным диастолическим объемом левого желудочка, который нарушает субэндокардиальный кровоток. У пациентов, которые курят, эффективность бета-адреноблокаторов обычно ниже. Больным, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что на фоне приема бисопролола снижается секреция слезной жидкости. У пациентов с феохромоцитомой, у которых не достигнута достаточная альфа-адреноблокада, на фоне приема бисопролола возможно развитие парадоксальной гипертензии. У больных с гипертиреозом бисопролол может маскировать отдельные симптомы гиперфункции щитовидной железы, включая тахикардию. Внезапная отмена бисопролола у таких пациентов может приводить к резкому ухудшению симптоматики. У больных с сахарным диабетом бисопролол может маскировать тахикардию, развивающуюся на фоне гипогликемии.
Состав
1 таблетка Арител 5 содержит: Бисопролола (в виде фумарата) – 5 мг; Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140. 1 таблетка Арител 10 содержит: Бисопролола (в виде фумарата) – 10 мг; Прочие компоненты: кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, селекоат AQ-02140.
Взаимодействие
При сочетанной терапии бисопрололом и антиаритмическими средствами первого класса (в том числе дизопирамидом, хинидином, фенитоином, лидокаином, пропафеноном и флекаинидом) у пациентов с хронической недостаточностью сердца отмечается снижение атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердца. Кроме того, снижение сократительной способности сердца и нарушения атриовентрикулярной проводимости могут отмечаться при комбинированной терапии бисопрололом и блокаторами медленных каналов кальция (данный эффект более выражен при использовании блокаторов медленных каналов кальция типа верапамила и менее выражен при использовании препаратов типа дилтиазема). При внутривенном введении верапамила пациентам, которые получают бета-адреноблокаторы, регистрировалось развитие выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокады. Гипотензивные препараты центрального действия (в том числе метилдопа, клонидин, рилменидин и моксонидин) при одновременном приеме с бисопрололом способствуют развитию брадикардии, снижения сердечного выброса и вазодилатации (данный эффект связан со снижением центрального симпатического тонуса). Резкая отмена таких препаратов (особенно перед отменой бета-адреноблокаторов) может приводить к появлению рикошетной артериальной гипертензии. Возможно увеличение вероятности развития нарушений атриовентрикулярной проводимости у пациентов, получающих сочетано бисопролол с антиаритмическими препаратами третьего класса (включая амиодарон). Местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли для лечения пациентов с глаукомой) могут потенцировать системное действие бисопролола. Регистрируется усиление нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии при сочетанном приеме бисопролола с парасимпатомиметиками. Бисопролол потенцирует гипогликемический эффект инсулина и пероральных препаратов для лечения диабета. При этом признаки гипогликемии маскируются. При сочетанном применении следует контролировать уровень глюкозы в сыворотке. Препараты для наркоза повышают риск кардиодепрессивного действия у пациентов, получающих бисопролол. Перед плановыми операциями рекомендуется за несколько дней отменять прием бисопролола, а также сообщать анестезиологу о том, что пациент получает бисопролол. Сердечные гликозиды при одновременном приеме с бисопрололом увеличивают вероятность появления брадикардии. Нестероидные противовоспалительные вещества при сочетанном приеме подавляют эффекты бисопролола. Отмечается взаимное снижение эффективности при одновременном приеме бисопролола с препаратами группы бета-адреномиметиков. Бета-адреноблокаторы (в большей степени неселективные) при сочетанном приеме с адреномиметиками, оказывающими влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, могут усиливать вазоконстрикцию, приводя к развитию артериальной гипертензии. Антигипертензивные препараты и лекарственные вещества, способствующие развитию гипотензии, потенцирую гипотензивное действие бисопролола. Риск развития брадикардии повышается при одновременном приеме бисопролола с мефхолином. Ингибиторы моноаминооксидазы (исключая ингибиторы моноаминооксидазы типа В) потенцируют гипотензивное действие бисопролола. Бета-адреноблокаторы могут предупреждать развитие компенсаторных сердечно-сосудистых реакций на фоне гипотензии, ассоциированной с приемом флоктафенина. При одновременном приеме бисопролола с сультопридом существует вероятность появления желудочковой аритмии.
Передозировка
При приеме высоких доз бисопролола у пациентов регистрируются нарушения атриовентрикулярной проводимости (вплоть до атриовентрикулярной блокады), брадикардия, спазм бронхов, гипотензия, гипогликемия и острая недостаточность сердца. При передозировке показана отмена Аритела, а также проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции бисопролола (энтеросорбенты и промывание желудка). При интоксикации бисопрололом показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии: При появлении выраженной брадикардии назначают внутривенное введение атропина, при недостаточной эффективности рекомендуют препарат с положительным хронотропным действием (назначать такие препараты следует с осторожностью). Если медикаментозное лечение не приносит ожидаемого результата – используют временный водитель ритма. При выраженной артериальной гипотензии назначают парентеральное введение плазмозамещающих препаратов, а также рекомендуют вазопрессорные препараты. При атриовентрикулярной блокаде проводят терапию бета-адреномиметиками. В случае неэффективности медикаментозной терапии показано использование искусственного водителя ритма. При обострении хронической недостаточности сердца рекомендуют введение диуретиков, вазодилататоров и препаратов, имеющих положительный инотропный эффект. При бронхоспазме назначают препараты, расширяющие просвет бронхов, включая бета2-симпатомиметики и аминофиллин. При гипогликемии рекомендовано введение глюкозы внутривенно.
Беременность
Бета-адреноблокаторы в период беременности могут приводить к нарушениям плацентарного кровотока и таким образом провоцировать нарушения развития плода. В частности при приеме бисопролола в период беременности возможна задержка развития плода. Целесообразность терапии бисопрололом в период беременности определяет специалист, в случае, когда препарат рекомендован, следует контролировать маточный и плацентарный кровоток, а также мониторить рост и развитие плода. При выявлении каких-либо нарушений следует заменить бисопролол более безопасным для плода препаратом с аналогичным фармакологическим действием. Новорожденные, чьи матери получали бисопролол во время беременности, должны в течение первых 3 дней жизни находиться под постоянным контролем специалиста (в связи с риском развития гипогликемии и брадикардии). Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. При необходимости использования бисопролола, кормящей матери необходимо рассмотреть вариант прекращения грудного вскармливания.
АТХ
C07A B07
Ссылки по теме Артериальная гипертензия (справочная статья)
Производитель
Канонфарма Продакшн
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com