Эметрон
Фармакологическое действие
Эметрон – лекарственный препарат, проявляющий центральное противорвотное действие. Фармакодинамика Ондансетрон (активное вещество препарата) – селективный антагонист серотониновых 5НТ3- рецепторов. Механизм противорвотного действия обусловлен блокирующим влиянием активного компонента на серотониновые 5НТ3- рецепторы на уровне нейронов центральной и периферической НС. Данный препарат способствует устранению и предупреждению рвотного рефлекса, который может быть вызван препаратами для цитостатической химиотерапии и радиотерапии. Фармакокинетика Пероральное применение ондансетрона характеризуется определением максимальной плазменной концентрации (Сmax) спустя приблизительно 1,5 ч после приема (что в разы уступает аналогичному показателю при в/м и в/в введении данного средства). Биодоступен на 60%. Наблюдается печеночный метаболизм ондансетрона. Связь с белками плазмы составляет 70–76%. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (в первоначальном виде ондансетрон обнаруживается в моче в количестве около 5% от принятой дозы). Период полураспада (T1/2) препарата составляет приблизительно 3 ч. На данный показатель могут влиять различные факторы: у пациентов старше 65 лет – составляет 5 ч, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью – 15–22 ч, у пациентов с тяжелой патологией почек (КК менее 15 мл/мин) – около 9–10 ч (не является клинически значимым).
Показания к применению
Эметрон назначается с целью профилактики и ликвидации возникшего рвотного рефлекса онкологическим пациентам, перенесшим операцию (в период выхода из наркоза) и находящимся на химиотерапевтическом лечении цитостатиками и/или радиотерапии.
Способ применения
Схема дозирования и применения Эметрона изменяется в зависимости от состояния больного и сопутствующих методов лечения. Прием цитостатических средств Схема дозирования Эметрона зависит от степени эметогенности (способности вызывать рвоту) назначенных противоопухолевых средств. Взрослые пациенты Дети от 2-х лет Рекомендуемые дозы 8–32 мг в сутки Перед терапией п/о ЛС рекомендуется в/в введение Эметрона в дозе 5 мг/м2 поверхности тела. Спустя 12 ч. после введения п/о ЛС препарат применяют перорально по 4 мг 2 раза в сутки продолжительностью 5 дней Степень эметогенности противоопухолевой терапии (химио-/радиотерапии) средняя 8 мг за 1–2 ч до начала терапии, далее – 8 мг спустя 12 часов после введения противоопухолевых ЛС высокая Доза увеличивается до 24 мг (с учетом индивидуальной чувствительности) за 1–2 ч до начала п/о терапии совместно с 12 мг дексаметазона. С целью повышения терапевтической активности рекомендуется инфузионное введение данного средства (применение Эметрона в ЛФ для парентерального введения) С целью профилактики возникновения рвотного рефлекса замедленного типа (появляющегося спустя сутки после введения п/о ЛС) 8 мг 2 раза/сут. – принимать препарат по данной схеме не менее 5-ти дней до введения п/о ЛС Послеоперационный рвотный рефлекс Показания Взрослые Дети Предупреждение послеоперационного рвотного рефлекса 16 мг Эметрона перорально за 1 ч до анестезии (либо вводят Эметрон парентерально) Эметрон вводится только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг Купирование возникшего послеоперационного рвотного рефлекса 4 мг Эметрона вводят парентерально (пероральное применение средства затруднено, т.к. рвота препятствует всасыванию ЛС в ЖКТ) Дозирование препарата в особых клинических случаях В геронтологии и у пациентов с нефропатологиями применяют Эметрон в стандартных дозах для взрослых. При установленном нарушении работы печени у пациентов не рекомендуется принимать препарат в дозе более 8 мг/сут. Приготовление раствора для парентерального введения Р-р для инъекций допускается готовить путем разведения р-ра препарата с 0,9% р-ром NaCl, 5% р-ром декстрозы, р-ром Рингера, 0,3% р-ром КCl.
Побочные действия
Органы и системы организма Возможные последствия применения Эметрона ЦНС Головная боль Головокружение Непроизвольные движения конечностей и туловища Судорожные состояния Сердце и сосуды Стенокардия Боль в груди, сопровождающаяся депрессией сегмента ST Нарушение ритма сердца Снижение ЧСС Уменьшение показателей АД ЖКТ и пищеварение Икота Гипосекреция слюнных желез Изменение консистенции фекальных масс и частоты дефекации Плазменная гиперконцентрация аминотрансфераз Аллергия Крапивница Спазм бронхов Спазм мышц гортани Отек Квинке Анафилактоидные реакции Другие Гиперемия лица и шеи Кратковременное ощущение жара Зрительные патологии временного характера Снижение концентрации калия в крови (причинно-следственная связь данного симптома с приемом препарата не подтверждена) Местные реакции (Эметрон – р-р д/ин.) Болезненность, чувство жжения, гиперемия
Противопоказания
Эметрон не назначают: женщинам при беременности и в период грудного вскармливания; в педиатрии до 2-х лет (по причине отсутствия исследований безопасности и эффективности использования в данной клинической группе); при индивидуальной непереносимости компонентов.
Форма выпуска
Эметрон выпускается в твердой ЛФ для приема внутрь (таблетки) и в ЖЛФ для парентерального введения. Таблетки Эметрона, покрытые оболочкой, имеют желтый цвет (ядро белого цвета с возможным оттенком) и гравировку: с одной стороны «4»/«8» (в зависимости от дозировки), с другой – «RG». Форма круглая, выпуклая с двух сторон. По 10 шт. в блистерной упаковке, – 1 блистер в картонной пачке. Эметрон – р-р д/ин. – представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость. Выпускается в ампулах с концентрацией 2 мг/1 мл, – 5 ампул по 4 мл, а также 4 мг/2 мл, – 5 ампул по 2 мл в пачке из картона с аннотацией.
Условия хранения
Хранить согласно требованиям, установленным к ЛС списка Б. Температурный режим – 15–30°С, место хранения должно быть защищено от проникновения света. Беречь от детей! Срок годности: для таблеток – 3 г, р-ра д/и – 4 г.
Действующее вещество
ондансетрон
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.Официальная инструкция для препарата Эметрон.
Международной классификации болезней десятого пересмотра (МКБ-10).
Центр ВОЗ по сотрудничеству в методологии статистических исследований лекарственных средств (The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology).
Дополнительно
Данный препарат относится к рецептурной группе ЛС. Гепатопатологии Учитывая выраженное снижение клиренса ондансетрона при одновременном повышении T1/2 из плазмы у данной клинической группы, вводить препарат в дозе более 8 мг/сут. не следует. Нефропатологии Терапия препаратом проходит согласно стандартной схеме дозирования. Педиатрия Подробная схема назначения Эметрона в данной клинической группе описана выше (см. п. «Способ применения»). У детей младшего возраста (до 2 лет) Эметрон не используется. Геронтология Пациентам данной клинической группы препарат назначают согласно общепринятой схеме дозирования. Особенности применения Если у пациентов, ранее принимающих селективные антагонисты серотониновых 5НТ3- рецепторов, возникали признаки гиперчувствительности и индивидуальной непереносимости, то использование Эметрона может сопровождаться аналогичными клиническими проявлениями. К пациентам с кишечной непроходимостью в анамнезе следует проявить особое внимание, учитывая способность препарата провоцировать запор. Срок хранения приготовленного р-ра д/ин. – max 1 сутки (в условиях холодильника – 2–8°С). Рекомендуется применять данный р-р сразу после приготовления. В процессе проведения инфузии р-р д/ин остается стабильным в течение 1 суток, и в процессе введения не требуется предпринимать дополнительные меры для защиты препарата от освещения. При установленной непереносимости лактозы у пациента не рекомендуется принимать препарат в форме таблеток либо следует сделать пересчет на содержание этого компонента в препарате (табл./4 мг – 59,25 мг лактозы, табл./8 мг – 118,5). Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими потенциально опасными механизмами Экспериментально установлено отсутствие у препарата свойств угнетать ЦНС, а именно психомоторику и концентрацию внимания, также подтверждено отсутствие седативного и снотворного эффекта.
Состав
1 таблетка Эметрона включает: активные компоненты: Ондансетрон – 4/8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата); наполнители: аэросил, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав пленочного покрытия: аэросил, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003, МКЦ, гипромеллоза. Состав препарата в ЖЛФ для парентерального применения: Эметрон – р-р д/ин. 2 мг/1 мл (в амп. 4 мл): Эметрон – р-р д/ин. 4 мг/2 мл (в амп. 2 мл): Активный компонент в 1 мл/1 амп., мг 2/8 2/4 Вспомогательные компоненты натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, вода д/и лимонная кислота безводная, тринатрия цитрат дигидрат, натрия хлорид, вода д/и
Взаимодействие
Установлен ряд несовместимостей при применении Эметрона с другими ЛС: По причине печеночного метаболизма данного средства в печени с участием фермента цитохром Р450 следует соблюдать осторожность при совместном назначении с перечисленными ЛС: индукторы ферментов Р450 (производные барбитуровой кислоты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, NО, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид, а также другие средства, обладающие указанным механизмом); ингибиторы ферментов Р450 (аллопуринол, противомикробные ЛС из группы макролидов, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие ГОК, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил и другие ЛС сходного механизма действия). На совместимость Эметрона с другими ЛС также влияет концентрация вводимого раствора. При использовании Эметрона в концентрации 16–160 мкг/мл он фармацевтически совместим с приведенными ниже ЛС, которые также допускается вводить с помощью Y-образного инжектора: циспластин (с концентрацией ниже 0,48 мг/мл) – длительность введения составляет 1–8 ч.; 5-фторурацил (допустимо применять в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью введения 20 мл/ч – при увеличении насыщенности р-ра и увеличении скорости инфузии существует риск образования осадка ондансетрона); карбоплатин ( 0,18–9,9 мг/мл с продолжительностью инфузии 10–60 мин); этопозид (0,14–0,25 мг/мл с продолжительностью инфузии 30–60 мин); цефтазидим (0,25–2 г, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин); циклофосфамид (0,1–1 г, , в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин); доксорубицин (10–100 мг, в/в болюсно, с продолжительностью введения 5 мин); дексаметазон (20 мг, в/в медленно – 2–5 мин). Указанные вещества разрешено соединять в одной капельнице, но следует придерживаться следующих концентраций указанных веществ в приготовленном р-ре: 8 мкг – 1 мг/мл ондансетрона и 32 мкг – 2,5 мг/мл дексаметазона. Также требуется с осторожностью применять ЛС, которые способны удлинять интервал QT, способствовать дисбалансу воды и солей в организме, а также уменьшать ЧСС: Апоморфин Опытным путем установлена высокая вероятность выраженного падения уровня АД и даже потери сознания при совместном назначении указанных ЛС, – следует отказаться от данной прописи Фенитоин Карбамазепин Рифампицин При данном совместном назначении отмечается увеличение клиренса ондансетрона и наблюдается снижение его плазменной концентрации Трамадол Вероятно снижение обезболивающего действия трамадола Серотонинергические ЛС Может наблюдаться серотониновый синдром, который характеризуется нарушением сознания, патологиями со стороны периферической НС и различными нервно-мышечными патологиями Темазепам Фуросемид Пропофол Этанол Экспериментально установлено отсутствие взаимодействия
Передозировка
О случаях передозировки сообщений не поступало. При установленном чрезмерном дозировании Эметрона рекомендуется проведение терапии возникающих симптомов. На сегодняшний день антидот не установлен.
Беременность
Эметрон не назначают пациентам женского пола, находящимся в периоде беременности и грудного вскармливания.
АТХ
A04AA01
Производитель
Gedeon Richter
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Венгрия.
Информация о регистрации
Регистрационные свидетельства описанных ЛФ препарата Эметрон (в порядке упоминания), не имеющие установленного срока действия: №: П N012102/01 от 02.06.10 г. №: П N012102/01 от 02.06.10 г. №: П N012102/02 от 21.06.10 г. №: П N012102/02 от 21.06.10 г.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com