Сальбутамол
Название на латинском
Химическое название
Химическая формула
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J43 Эмфизема
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- J45 Астма
- J46 Астматический статус [status asthmaticus]
- J98.8.0* Бронхоспазм
- O60 Преждевременные роды
Код CAS
Характеристика
Сальбутамола сульфат - белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакология
Высокоселективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. Cmaxсоставляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы - 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T1/2 - 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов - снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Применение
Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка
Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, внутрь, в/в. Ингаляционно: для купирования начинающегося приступа удушья - 100-200 мкг (1-2 вдоха). При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения - по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день; профилактика бронхоспазма - за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза - 200-400 мг (в связи с более низкой биодоступностью дозы вдвое выше). При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин; начальная доза взрослым и детям старше 18 мес - 2,5 мг (при необходимости - 5 мг) до 4 раз в сутки; при назначении детям в возрасте до 18 мес эффективность сомнительна (возможно развитие преходящей гипоксемии, показана оксигенотерапия).
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг (2 мг - пожилым пациентам и пациентам с повышенной чувствительностью) 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза 8 мг, максимальная суточная доза 32 мг; детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут, детям 2-6 лет - 1-2 мг (0,1 мг/кг) 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч), детям 6-12 лет - 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч).
В качестве токолитического средства: в/в капельно - 2,5-5 мг (1-2 ампулы) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят капельно, скорость введения зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и переносимости препарата (ЧСС беременной женщины ≤120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая пероральная терапия таблетированными формами сальбутамола: по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс - 14 дней.
Меры предосторожности
Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Год последней корректировки
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
Взаимодействия с другими действующими веществами
- Аминофиллин Аминофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект и повышает риск развития гипокалиемии.
- Теофиллин Теофиллин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект, повышает риск развития гипокалиемии.
- Эфедрин Эфедрин усиливает (взаимно) бронхолитический эффект и повышает вероятность токсических проявлений.
Информация на сайте предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Перед использованием информации с этого сайта обязательно необходима консультация у врача.
По любым вопросам обращаться по адресу notadocinfo@gmail.com